Meni
Besplatno
Registracija
Dom  /  Liječenje čireva/ Uz dugotrajnu upotrebu barbiturata, mogu se razviti. Nuspojave barbiturata (fenobarbitala). Mehanizam djelovanja barbiturata

Uz produženu upotrebu barbiturata, mogu se razviti. Nuspojave barbiturata (fenobarbitala). Mehanizam djelovanja barbiturata

Derivati ​​barbiturne kiseline (barbiturati) počeo da se koristi u medicini dosta davno. Sama barbiturna kiselina sintetizirana je davne 1864. godine.

U malim dozama, derivati ​​barbiturne kiseline istovremeno izazivaju hipnotičke, antianksiozne, amnezičke, antikonvulzivne i centralne miorelaksante. Spavanje izazvano barbituratima karakteriše se kao prinuđen. Po prirodi svog djelovanja na centralni nervni sistem (CNS) i nedostatku selektivnog djelovanja, barbiturati su klasifikovani kao narkotičke supstance.

Lijekovi ove medicinske grupe doživjeli su vrhunac svoje popularnosti i, s pojavom derivata benzodiazepina, počeli su se mnogo rjeđe koristiti kao tablete za spavanje. IN U poslednje vreme Barbiturati se uglavnom koriste kao antikonvulzivi.

Mehanizam djelovanja barbiturata

U neuronima centralnog nervnog sistema postoje takozvani GABA A-benzodiazepin-barbituratni receptorski makromolekularni kompleksi (vidi sliku ⭣). Derivati ​​barbiturne kiseline imaju GABA-mimetički mehanizam djelovanja, odnosno stimuliraju barbituratne receptore makromolekularnih kompleksa u neuronima centralnog nervnog sistema, što dovodi do povećanja afiniteta GABA za GABA A receptore. Kao rezultat, dolazi do bržeg otvaranja hlornih jonofora (specifičnih kanala), kroz koje hlor juri u ćeliju, mijenja se naboj membrane i dolazi do njene hiperpolarizacije, što dovodi do inhibicijskih procesa u neuronima.

Vjeruje se, međutim, da efekti barbiturata nisu ograničeni na njihov učinak na GABA A-benzodiazepin-6-arbituratni receptorski kompleks. Derivati ​​barbiturne kiseline inhibiraju oslobađanje ekscitatornih medijatora centralnog nervnog sistema (acetilholin, glutamat, aspartat), blokiraju AMPA receptore glutaminske kiseline, ekscitatornog medijatora centralnog nervnog sistema. Također se vjeruje da interakcijom sa neuronskom membranom izazivaju promjene u njenoj permeabilnosti za druge jone (natrijum, kalij, kalcijum).

Lijek zaslužuje posebnu pažnju fenobarbital (luminal), koji u svojoj strukturi ima fenilni radikal. S tim u vezi, povećava se molekularna težina ovog lijeka, što dovodi do povećanja snage i trajanja djelovanja lijeka. Osim toga, prisustvo fenil radikala daje fenobarbitalu sposobnost da utječe na propusnost jonskih kanala (za natrijum, hlor i kalcij) više od drugih barbiturata i ima antikonvulzivni učinak. Zbog ovog svojstva, fenobarbital se široko koristi za liječenje epilepsije.

Fenobarbital ima niz farmakoloških efekata zavisnih od doze. Dakle, u dozi od 0,1-0,2 lijek ima hipnotički učinak. U dozi od 0,05-0,1 prevladava antiepileptički učinak. A kada se uzima 0,01-0,02 fenobarbitala, zadržavaju se samo sedativni i hipotenzivni efekti. Treba napomenuti da je smanjenje krvnog tlaka pri uzimanju fenobarbitala posljedica inhibicije vazomotornog centra produžene moždine.

Osim toga, fenobarbital ima miotropni antispazmodični učinak na krvne sudove. U ovoj dozi, fenobarbital, zajedno sa sedativnim lijekovima (vidi Lijekovi protiv anksioznosti), dio je raznih kombiniranih lijekova, kao npr. valocordin I Corvalol, koji imaju antispazmodičko, vazodilatacijsko, sedativno i blago hipnotičko djelovanje. Ovi lijekovi se propisuju u obliku kapi za funkcionalne poremećaje kardiovaskularnog sistema, vegetovaskularnu distoniju, neurotična stanja, razdražljivost i poremećaje sna.

Trovanje barbituratima

Trovanje barbituratima javlja se u slučaju slučajnog ili namjernog predoziranja (derivati ​​barbiturne kiseline su lijekovi s malom širinom terapijskog djelovanja). Smrtonosna doza je oko 10 terapijskih doza: za barbiturate kratkog djelovanja - 2,0-3,0, za barbiturate dugog djelovanja - 4,0-5,0.

Klinička slika intoksikacija se karakteriše izraženom depresijom centralnog nervnog sistema. Dolazi do sna, pretvaranja u komu kao što je anestezija, hipotermija, depresija refleksa, disanje, hipoksija, anurija. Dolazi do slabljenja srčane aktivnosti, kolapsa (što je povezano sa inhibicijom vazomotornog centra, blokadom H-holinergičkih receptora simpatičkih ganglija i miotropnim antispazmodičnim djelovanjem na krvne žile). Smrt nastupa od paralize respiratornog centra.

Liječenje trovanja je ubrzanje eliminacije lijeka iz tijela i održavanje vitalnih funkcija. Ako se primijenjeni barbiturat ne apsorbira u potpunosti iz gastrointestinalnog trakta, onda se radi ispiranje želuca, daju se apsorbenti i slani laksativi. Da bi se ubrzala eliminacija već apsorbiranih tvari, propisuju se velike količine otopina elektrolita i osmotski diuretici (manitol) ili furosemid, koji uzrokuju brzo i značajno povećanje diureze (tzv. prisilna diureza). Primjena alkalnih otopina također može potaknuti eliminaciju barbiturata. Pri vrlo visokim koncentracijama barbiturata u krvi provodi se hemosorpcija, peritonealna dijaliza i hemodijaliza.

Jedan od glavnih ciljeva liječenja trovanja barbituratima je uspostavljanje adekvatnog disanja i uklanjanje ili sprječavanje hipoksije. U teškim slučajevima radi se umjetno disanje. Analeptici (bemegrid, niketamid) se propisuju samo kod blažih oblika trovanja; u teškim slučajevima ne samo da ne pomažu u obnavljanju disanja, već mogu čak i pogoršati stanje pacijenta, jer uzrokuju konvulzije i neadekvatno povećavaju potrebu mozga za kisikom. Ako dođe do hipotenzije i kolapsa, tada se daju krv, krvne zamjene i norepinefrin.

Neželjene posljedice uzimanja barbiturata

Mora se uzeti u obzir da barbiturati (posebno fenobarbital) izazivaju indukciju mikrosomalne oksidacije u jetri. Stoga, kada ponovljene administracije barbiturati, njihov se metabolizam, kao i kod drugih lijekova, povećava. Očigledno je to jedan od razloga ovisnosti o derivatima barbiturne kiseline. Prilikom upotrebe barbiturata (čak i jednom), nakon buđenja, mogu se uočiti posljedice u vidu pospanosti, depresije, slabosti, poremećene koordinacije pokreta, glavobolje, poremećaja pamćenja, povraćanja, koji traju tijekom dana. Osim toga, ponovnu upotrebu karakterizira nakupljanje materijala, jer se ovi lijekovi mogu deponovati u masnom tkivu (posebno fenobarbital).

Ova grupa hipnotika dramatično mijenja strukturu sna, skraćuje se faza brzog pokreta očiju (REM), pa se nakon prestanka uzimanja lijekova javlja izražena fenomen odskoka- hiperprodukcija REM sna sa čestim buđenjima, noćnim morama i osjećajem neprestane mentalne aktivnosti. Umjesto 4-5 epizoda REM sna po noći, javlja se 10-15, pa čak i 25-30 epizoda. Da bi se izbjegao ovaj fenomen, tablete za spavanje treba postupno prekinuti.

Utvrđeno je da kada se barbiturati uzimaju 5-7 dana, obnavljanje fiziološke strukture sna dolazi tek nakon 5-7 sedmica. Dugotrajna upotreba derivata barbiturne kiseline dovodi do razvoja fizičke i psihičke ovisnosti s izraženim sindromom ustezanja nakon prestanka uzimanja lijeka (teški psihički i somatski poremećaji - anksioznost, razdražljivost, strah, povraćanje, zamagljen vid, konvulzije, ortostatska hipotenzija).

Izvori:
1. Predavanja iz farmakologije za visoko medicinsko i farmaceutsko obrazovanje / V.M. Bryuhanov, Ya.F. Zverev, V.V. Lampatov, A.Yu. Zharikov, O.S. Talalaeva - Barnaul: Izdavačka kuća Spektr, 2014.
2. Farmakologija sa formulacijom / Gaevy M.D., Petrov V.I., Gaevaya L.M., Davydov V.S., - M.: ICC mart, 2007.

Kao što je već spomenuto, barbiturati uzrokuju depresija CNS-a iz laganog poluspanog stanja do duboke kome. Zenice su uske. Simptomi dostižu maksimum 4-6 sati nakon primjene, a u slučaju dugodjelujućih lijekova - nakon 10 sati ili više.
Najveća opasnost od upotrebe barbiturata povezana je s predoziranjem. Vrlo je opasno uzimati ove lijekove bez liječničkog nadzora, jer tokom spavanja sa barbituratom postoji šansa da se ugušite povraćanjem ili se jednostavno ne probudite.

Dinamika barbituromanije je slična dinamici drugih vrsta zloupotrebe supstanci: produžena upotreba dovodi do povećane razdražljivosti, rastresenosti, poteškoća u koncentraciji i mogućeg oštećenja pamćenja. Također se primjećuju hipomija, nejasan govor, tremor, smanjeni refleksi tetiva i drugi neurološki poremećaji. U nekim slučajevima, stanje pacijenta se približava pseudoparalitičkom.
Što se tiče ovisnosti, ona je mnogo jača od ovisnosti o opijatima. Prestanak je obično vrlo težak: već drugog ili trećeg dana nakon prestanka upotrebe javljaju se nesanica, anksioznost, grčevi u mišićima, mučnina i povraćanje. Sindrom ustezanja u nekim slučajevima može uzrokovati epileptične napade, komu ili čak smrt. Dugotrajna upotreba barbiturata uzrokuje duboke psihičke promjene i često dovodi do samoubistva.

Upute za upotrebu:
Barbiturati se mogu koristiti na različite načine: intravenozno, intramuskularno, oralno, rektalno. Odgovarajući oblici doziranja lijekova mogu se naći u obliku kapsula, tableta, tekućina, supozitorija. Najopasniji način upotrebe je injekcija.
Doziranje:
Barbiturati se dobro apsorbiraju iz želuca i tankog crijeva. Kada se koriste u terapijskim dozama, njihova koncentracija u serumu obično dostiže maksimum nakon 1 do 4 sata.
Vjeruje se da je za odraslu osobu smrtonosna doza dugodjelujućih barbiturata - kao što su barbital i fenobarbital - oko 4,0-5,0 g. Za one kratkog djelovanja - natrijum etaminal, barbamil - od 2,3 do 3,0 g. u velikoj mjeri ovisi o individualnoj osjetljivosti na barbiturate - u nekim slučajevima može doći do smrti nakon uzimanja 1,0-2,0 g barbitala. Najopasnije je koristiti barbiturate za liječenje djece: 1-2 tablete uobičajene doze tableta za spavanje za odraslu osobu može izazvati teško ili čak smrtonosno trovanje kod djeteta...


Barbiturnu kiselinu prvi je sintetizirao poznati hemičar 1863. godine Adolf von Bayer (Baeyer, Adolf von - 1835-1917). S obzirom da je otvorenje bilo 4. decembra - na Dan svete Barbare - otuda potiče i prvi dio imena kiseline. Drugi dio je iz engleska riječ"urea" - odnosno "urin".
Barbiturati su počeli da se široko koriste u medicini 1903. godine, kada je lek barbital (registrovani trgovački naziv Veronal) pušten na tržište kao sedativ i hipnotik. Ubrzo je lijek postao prilično raširen.

Belloid.

Kombinirani lijek koji ima sedativno i adrenolitičko djelovanje.

Primjena: autonomni poremećaji nervni sistem, nesanica, povećana razdražljivost. Prepisati 1 tabletu oralno 3-4 puta dnevno.

Neželjeni efekti: mučnina, povraćanje, dijareja, suha usta.

Oblik izdavanja: tablete u pakovanju od 50 komada.

U ovu grupu spada i lijek Bellataminalum, koji se također koristi za neurodermatitis i neuroze u menopauzi.

Kontraindikacije: trudnoća, glaukom.

U grupu sedativa spada i magnezijum sulfat (Magnesii sulfas), dostupan u obliku praha i ampula; 25% rastvor, 5 i 10 ml. Kada se primenjuje parenteralno, deluje smirujuće na centralni nervni sistem. Ovisno o dozi, primjećuje se sedativni, hipnotički ili narkotički učinak. Ima holeretski učinak, au velikim dozama djeluje slično kurareu.

Primjena: kao sedativ, laksativ, antikonvulziv, antispazmodik, koleretik, za liječenje hipertenzija u početnoj fazi i za ublažavanje hipertenzivnih kriza; za ublažavanje bolova tokom porođaja. Za trovanje magnezijum sulfatom koristite kalcijum hlorid.

7. Biljni sedativi

Rizom s korijenom valerijane (Rhizoma cum radicibus Valerianae).

Preparati od valerijane smanjuju ekscitabilnost centralnog nervnog sistema, pojačavaju dejstvo tableta za spavanje, deluju antispazmodično.

Primjena: povećana nervna razdražljivost, nesanica, kardioneuroza, gastrointestinalni grčevi. Propisati infuziju od 20 g korijena na 200 ml vode, 1 žlica. l. 3-4 puta dnevno; tinktura 70% alkohola u bočicama od 20-30 kapi 3-4 puta dnevno; gusti ekstrakt u tabletama od 0,02-0,04 po dozi.

Oblik oslobađanja: rizom s korijenjem valerijane, 50 g u pakiranju; u briketima od 75 g; tinktura 30 ili 40 ml; gusti ekstrakt u tabletama od 0,02 br. 10 i br. 50.

U ovu grupu spadaju preparati od biljke matičnjaka (Herba Leonuri), biljke pasiflore (Herba Passiflorae) i tinkture božura (Tinctura Paeoniae).



Koriste se i biljni lijekovi kombiniranog djelovanja.

Novo-Passit.

Kombinovani preparat koji se sastoji od kompleksa ekstrakata lekovitog bilja i guaifenesin.

Primjena: blagi oblici neurastenije, poremećaji spavanja, glavobolje uzrokovane nervnom napetošću. Uzimam 1 kašičicu oralno. (5 ml) 3 puta dnevno, do 10 ml dnevno.

Nuspojave: vrtoglavica, letargija, pospanost, mučnina, povraćanje, dijareja, svrab, zatvor.

Kontraindikacije: mijastenija gravis, preosjetljivost na komponente lijeka.

Oblik izdavanja: rastvor od 100 ml u bočici.

U ovu grupu spada i lek fitosed od 100 ml.

Primjena: isto kao novopassit.

Corvalolum je sličan uvoznom lijeku Valocardinum i pripada grupi kombiniranih lijekova. Valocordin sadrži i hmeljno ulje koje pojačava učinak. Oba lijeka imaju blago hipnotičko djelovanje, refleksno, vazodilatatorno i antispazmodičko djelovanje, ali Valocordin ima jače djelovanje.

Primjena: neuroze, stanja ekscitacije, funkcionalni poremećaji kardiovaskularnog sistema. Propisati 15-20 kapi oralno, za tahikardiju i grčeve - do 40 kapi.

Nuspojave: u nekim slučajevima mogu se javiti pospanost i lagana vrtoglavica; ove pojave nestaju kada se doza smanji.

Oblik izdavanja: Corvalol 15 ml; Valocordin 20 i 50 ml.

Lijek Valocormidum pripada istoj grupi. Kombinirani lijek koji također sadrži natrijum bromid.

Primjena: ista kao Corvalol.

Nuspojave i kontraindikacije: kao za natrijum bromid. Dostupan u bočicama od 30 ml.

8. Antidepresivi

Riječ je o ljekovitim tvarima koje uklanjaju simptome depresije kod neuropsihičkih i somatskih pacijenata. U većini slučajeva, interakcije lijekova se javljaju na nivou sinaptičke neurotransmisije. Štoviše, neki antidepresivi blokiraju metaboličke puteve za uništavanje neurotransmitera (noradrenalina, serotonina, dopamina), dok drugi blokiraju njihovo ponovno preuzimanje presinaptičkom membranom. Antidepresivi se dijele u sljedeće grupe: inhibitori monoamin oksidaze, triciklični antidepresivi, tetraciklični, selektivni inhibitori ponovne pohrane serotonina, kombinirani i prijelazni antidepresivi i stabilizatori raspoloženja.

Triciklički i tetraciklički antidepresivi.

Imizinum.

Sinonim: Melipramin. Glavni predstavnik ove grupe. Inhibira obrnuti neuronski unos monoamina - neurotransmitera.

Primjena: depresivna stanja različite etiologije, neutrogena enureza kod djece. Propisuje se oralno počevši od 0,075-0,1 g dnevno (poslije jela), postepeno povećavajući dozu na 0,2-0,25 g dnevno. Tok tretmana je 4-6 sedmica. 0,025 g 1-4 puta dnevno – terapija održavanja. U bolničkim uslovima, za tešku depresiju, 2 ml 1,25% rastvora se daje intramuskularno, 1-3 puta dnevno. V.R.D. oralno – 0,1, V.S.D. – 0,3 g, intramuskularna pojedinačna doza – 0,05, dnevna – 0,2 g.

Neželjeni efekti: glavobolja, znojenje, vrtoglavica, lupanje srca, suha usta, poremećena akomodacija, retencija urina, delirijum, halucinacije.

Kontraindikacije: inhibitori monoaminooksidaze, lijekovi štitne žlijezde, akutne bolesti jetre, bubrega, hematopoetskih organa, glaukom, cerebrovaskularni poremećaji, infektivne bolesti, adenom prostate, atonija mokraćne bešike. Za epilepsiju u prvom tromjesečju trudnoće potrebna je oprezna upotreba.

Oblik oslobađanja: tablete od 0,025 g i 1,25% rastvor u ampulama od 2 ml. Lista B.

Amitriptilin (Amitriptylinum).

Po strukturi i djelovanju blizak je imizinu.

Primjena: ista kao imizin.

Nuspojave: iste, ali za razliku od imizina, ne izaziva delirij ili halucinacije.

Oblik oslobađanja: tablete od 25 mg br. 50; rastvor za injekciju, 2 ml u ampulama br. 10 (1 ml sadrži 10 mg aktivne supstance).

Maprotilin (Maprotilinum).

Sinonim: Ludiomil. Jača presorni efekat norepinefrina, selektivno inhibira apsorpciju norepinefrina presinaptičkim nervnim završecima. Ima umjereno umirujuće i antiholinergično djelovanje.

Primjena: depresije različite etiologije; propisuje se oralno 25 mg 3 puta dnevno uz postupno povećanje doze na 100-200 mg dnevno. Kada se primjenjuje intravenozno, dnevna doza je 25-150 mg.

Neželjena dejstva: ista kao i za imizin i amitriptilin.

Kontraindikacije: iste kao imizin i amitritriptilin.

Oblik oslobađanja: tablete od 10, 25, 50 mg br. 50, rastvor za injekcije u ampulama od 2 ml br. 10.

9. Ostali lijekovi iz grupe antidepresiva

Inhibitori monoamin oksidaze.

Djelovanje se očituje u supresivnom djelovanju na deaminaciju monoamina. Postoje inhibitori ireverzibilnog i reverzibilnog djelovanja, pri čemu su potonji neselektivni i selektivni (tip A).

Aurorix.

Antidepresiv, reverzibilni inhibitor tipa A.

Primjena: depresivni sindromi. Uzimajte 150 mg oralno 2 puta dnevno nakon jela, ako je potrebno - do 600 mg dnevno.

Nuspojave: vrtoglavica, poremećaji spavanja i drugo karakteristično za antidepresive.

Kontraindikacije: djetinjstvo, akutni slučajevi konfuzije.

Oblik oslobađanja: tablete od 150 i 300 mg, filmom obložene, br. 30.

Selektivni inhibitori ponovne pohrane serotonina.

Fluoksetin.

Primjena: depresije različitog porijekla, opsesivne misli. Uzmite 1 kapsulu oralno (20 mg dnevno ujutru). M.S.D. – ne više od 80 mg.

Nuspojave i kontraindikacije: isto kao i za druge antidepresive.

Oblik oslobađanja: kapsule, tablete od 20 mg br. 14 i 28.

Kombinirani i prijelazni antidepresivi.

Amixid.

Kombinirani lijek amitriptilina i hlordiazepoksida.

Primjena: depresija različitog porijekla sa anksioznim sindromom. Propisati 1 tabletu oralno 2-3 puta dnevno, ako je potrebno - do 6 tableta dnevno.

Neželjeni efekti: isti kao i drugi antidepresivi.

Kontraindikacije: akutni period infarkta miokarda, istovremena upotreba MAO inhibitora.

Oblik puštanja: tablete u pakovanju br. 100.

Heptral.

Antidepresiv i hepatoprotektor.

Primjena: depresivna stanja, bolesti jetre, simptomi ustezanja.

Prosječne doze – 1200–1600 mg dnevno; IV kap po kap ili IM 200–400 mg.

Tok tretmana je 2-3 sedmice.

Nuspojave: nelagodnost u epigastričnoj regiji, poremećaj sna.

Oblik izdavanja: tablete br. 20. Liofilizirana suva supstanca za injekcije u bočici u kombinaciji sa rastvaračem, 5 komada u pakovanju.

10. Normotimija

Litijum karbonat (Lithii carbonas).

Sprečava razvoj depresivne faze psihoze. Mehanizam djelovanja: inhibira transmembranski transport jona natrijuma, koji osiguravaju stabilizaciju membrane nervne ćelije i povećanje njegove ekscitabilnosti; ubrzava metabolizam norepinefrina, smanjuje nivo serotonina, povećava osjetljivost moždanih neurona na dopamin.

Primjena: manična i hipomanična stanja različitog porijekla, hronični alkoholizam. IN medicinske svrhe od 0,6-0,9 g dnevno, postupno povećavajući dozu, dovodeći dnevnu dozu na 1,5-2,1 g, ponekad i do 2,4 g, pazeći da koncentracija litija u krvi ne prelazi 1,6 µV /l.

Nakon nestanka maničnih simptoma, dnevna doza se postepeno smanjuje.

Može se uzimati istovremeno sa antipsihoticima i antidepresivima.

Potrebno je kontrolisati ravnotežu vode i soli.

Nuspojave: dispeptički poremećaji, moguće privremeno povećanje tjelesne težine, pojačana žeđ.

Kontraindikacije: oštećena bubrežna i kardiovaskularna funkcija, trudnoća, dijeta bez soli.

Oblik oslobađanja: tablete od 0,3 br. 10.

Contemnol.

Primjena: manično-depresivna psihoza, psihopatija, hronični alkoholizam, migrena. Prosječna oralna doza je 1 g dnevno za 1 dozu.

Nuspojave i kontraindikacije: kao za litijum.

Oblik oslobađanja: retard tablete 500 mg br. 100.

PREDAVANJE br. 7. Stimulatori CNS-a (psihostimulatori)

1. CNS stimulansi

Podijeljeni su u sljedeće grupe.

1. Psihostimulansi, koji stimulativno djeluju na moždane funkcije i aktiviraju mentalnu i fizičku aktivnost tijela i dijele se u dvije podgrupe.

Prvi uključuje kofein, fenamin, sidnokarb i sidnofen, koji imaju brzi stimulativni efekat. Kod lijekova druge podgrupe učinak se razvija postepeno. To su nootropni lijekovi: piracetam, aminalon, natrijum hidroksibutirat, fenibut, pantogam, encefabol, acefen.

2. Analeptici prvenstveno stimulišu centre produžene moždine – vaskularne i respiratorne; u velikim dozama također stimuliraju motorna područja mozga i uzrokuju napade. To su korazol, kordiamin, kamfor. Iz grupe analeptika izdvaja se grupa respiratornih analetika (cititon, lobelin) koji se odlikuju stimulativnim djelovanjem na respiratorni centar.

3. Lijekovi koji prvenstveno djeluju na kičmenu moždinu. Glavni predstavnik ove grupe je strihnin. Postoji još jedna grupa različitih biljnih preparata koji imaju stimulativni efekat na centralni nervni sistem. To su plodovi limunske trave, korijen ginsenga, pantokrin itd.

Psihomotorni stimulansi.

Kofein (Coffeinum).

Jača i reguliše procese ekscitacije u moždanoj kori, što dovodi do pojačanog mentalnog i fizičke performanse.

Primjena: trovanje lijekovima, insuficijencija kardiovaskularnog sistema, cerebralni vaskularni grčevi, povećana mentalna i fizička sposobnost. Uzimano oralno, prosječna doza kofeina za odrasle je 0,05-0,1 g 2-3 puta dnevno. V.R.D. – 0,3; V.S.D. – 1 godina

Nuspojave: dugotrajnom primjenom učinak se smanjuje, a naglim prestankom primjene dolazi do pojačane inhibicije sa simptomima umora, pospanosti i depresije; smanjenje krvnog pritiska.

Kontraindikacije: povećana razdražljivost, nesanica, teška hipertenzija, ateroskleroza, organske bolesti kardiovaskularnog sistema, starost, glaukom.

Oblik oslobađanja: tablete br. 10.

Kofein-natrijev benzoat (Coffeinum-natrii benzoas).

Slično kofeinu, ali je bolje rastvorljiv u vodi.

Oblik oslobađanja: tablete od 0,1 i 0,2 br. 5; u obliku 10 i 20% rastvora u ampulama od 1-2 ml.

2. Nootropici

Oni aktiviraju višu integrativnu aktivnost mozga, poboljšavaju njegove funkcije i povećavaju otpornost mozga na ekstremne utjecaje. Koristi se u liječenju neuroloških i mentalnih bolesti.

Piracetam (Pyracetanum).

Sinonim: (Nootropin). Pospješuje metaboličke procese u mozgu, ubrzava prijenos nervnih impulsa u mozgu, poboljšava mikrocirkulaciju, bez vazodilatacijskog djelovanja.

Primjena: kronične i akutne cerebrovaskularne nezgode, traumatske ozljede mozga, depresije različite etiologije, alkoholizam i narkomanija. U teškim stanjima, 2-6 g dnevno se daje intramuskularno ili intravenozno.

Za hronična stanja - 1,02-2,04 g, ponekad i do 3,2 g dnevno u 3-4 doze.

Nuspojave: povećana razdražljivost, razdražljivost, poremećaji spavanja, dispepsija.

Kontraindikacije: teška bubrežna disfunkcija, trudnoća, dojenje.

Oblik izdavanja: kapsule 0,4 br. 60; tablete od 0,2 br. 60, ampule 20% rastvora od 5 ml br. 10.

Aminalon (Aminalonum).

Sintetički analog – GABA (γ-aminobuterna kiselina).

Primjena: isto kao i piracetam, osim toga, koristi se za mučninu kretanja.

Nuspojave: poremećaj sna, osjećaj vrućine, fluktuacije krvnog tlaka.

Oblik oslobađanja: tablete od 0,25 br. 100.

Cerebrolizin (Cerebrolysinum).

Nootropni lijek. Ovo je kompleks peptida dobijenih iz mozga svinja. Pomaže u poboljšanju metabolizma u moždanom tkivu.

Primena: bolesti centralnog nervnog sistema, povrede mozga, gubitak pamćenja, demencija. Ubrizgajte 1-2 ml intramuskularno svaki drugi dan. Tok tretmana je 30-40 injekcija, uz intravensku primjenu - 10-60 ml.

Kontraindikacije: akutno zatajenje bubrega, epileptični status.

Oblik izdavanja: u ampulama od 1 ml br. 10 i 5 ml br.

Piriditol (Pyriditolum).

Sinonim: Encefabol; pikamilon, (Picamylon), vazobral, (Vazobralum), instenon, (Instenon), fenibut (Phenibutum), (Bilobyl), tanakan, (Tanacan).Tanakan i bilobil su preparati iz biljke gingo biloba.

Djelovanje i upotreba: ovi lijekovi su isti kao i Cerebrolysin.

Natrijum oksibutirat (Natrii oxybutyras).

Po strukturi i djelovanju je sličan GABA-i i pojačava djelovanje narkotičkih i analgetskih supstanci.

Primjena: kao neinhalacijski narkotik za jednokomponentnu anesteziju, za uvodnu i osnovnu anesteziju kod starijih osoba, za smanjenje neurotičnih reakcija i poboljšanje sna.

Način primjene: primjenjuje se intravenozno u dozi od 70-120 mg po 1 kg tjelesne težine; za oslabljene pacijente – 50–70 mg/kg.

Rastvoriti u 20 ml 5% (ponekad 40%) rastvora glukoze.

Ubrizgajte polako (1–2 ml u minuti); IM se primjenjuje u dozi od 120-150 mg/kg ili u dozi od 100 mg/kg u kombinaciji sa barbituratima.

Nuspojave: pri brzoj intravenskoj primjeni mogući su motorna agitacija, konvulzivni trzaji udova i jezika, a ponekad i povraćanje; u slučaju predoziranja dolazi do zastoja disanja.

Uz dugotrajnu upotrebu - hipokalemija.

Kontraindikacije: hipokalemija, mijastenija gravis, toksikoza trudnoće, neuroze, glaukom.

Oblik oslobađanja: ampule od 10 ml 20% rastvora. Lista B.

3. Analeptici

Cordiaminum.

Stimuliše centralni nervni sistem, pobuđuje respiratorne i vazomotorne centre.

Primjena: akutni i kronični poremećaji cirkulacije, smanjen vaskularni tonus, oslabljeno disanje, akutni kolaps i asfiksija, šok.

Upute za upotrebu: 30-40 kapi se propisuje oralno prije jela. Parenteralno: subkutano, intramuskularno; daje se intravenozno (polako) odraslima u dozi od 1-2 ml 2-3 puta dnevno; za djecu - ovisno o uzrastu. Da bi se smanjio bol, novokain se prvo ubrizgava na mjesto uboda, V.R.D. - 2 ml (60 kapi), V.S.D. - 6 ml (180 kapi); SC pojedinačna doza – 2 ml, dnevna doza – 6 ml.

Oblik oslobađanja: u ampulama od 1 ml i 2 ml za injekcije; u bočici od 15 ml. Lista B.

Kamfor (Camphora).

Direktno deluje na srčani sistem, pospešuje metaboličke procese u njemu, povećava njegovu osetljivost na uticaj simpatičkih nerava, tonizira respiratorni centar, stimuliše vazomotorni centar, poboljšava mikrocirkulaciju.

Primjena: akutna i kronična srčana insuficijencija, kolaps, depresija disanja, trovanja tabletama za spavanje i narkoticima.

Nuspojave: moguće je stvaranje infiltrata.

Kontraindikacije: epilepsija, sklonost ka konvulzivnim reakcijama.

Oblik oslobađanja: preparati za injekcije, koristite 20% uljnu otopinu kamfora; za vanjsku upotrebu – ulje kamfora (10% otopina kamfora u suncokretovom ulju) (Sol. Camphorae oleosae ad usum externum); kamforna mast (Ung. Camphoratum) koristi se za bolove u mišićima i reumatizam. Za trljanje se koristi kamfor alkohol (Spiritus Camphorae) u bocama od 40 ml.

Sulfokamfokain (Sulfocamphocainum 10% pro injectionibus).

Ovo je složeno jedinjenje sulfakamforne kiseline i novokaina. Njegovo djelovanje je blisko kamforu, ali ne uzrokuje stvaranje infiltrata. Koriste se uglavnom kod akutnog srčanog i respiratornog zatajenja, te kod kardiogenog šoka. Kontraindicirano u slučaju idiosinkrazije na novokain, u slučaju hipotenzije.

Oblik izdavanja: u ampulama od 2 ml 10% rastvora br. 10.

U ovu grupu spadaju i lijekovi Cytitonum i lobelin hidroklorid (Lobelini hydrochloridum). Koristi se kao respiratorni analeptik. Lijek Tabex se koristi za olakšavanje prestanka pušenja. Propisati 1 tabletu 5 puta dnevno uz daljnje smanjenje doze za 1-2 tablete dnevno. Tok tretmana je 20-25 dana. Lista B.

Razni lijekovi koji imaju stimulativni učinak na centralni nervni sistem.

Koren ginsenga (Radix Ginseng).

Tonik.

Primjena: hipotenzija, umor, preopterećenost, neurastenija. Uzimajte 15-20 kapi 2 puta dnevno ujutru.

Kontraindikacije: nesanica, povećana razdražljivost.

Oblik oslobađanja: tinktura sa 70% alkohola, 50 ml.

U ovu grupu spadaju i: tinktura limunske trave (Tinctura Schzandrae), tečni ekstrakt rodiole (Extractum Rhodiolae fluidum), tinktura varalice (Tinctura Echinopanacis), tinktura aralije (Tinctura Araliae), ekstrakt eleutherococcus (Extractum Eleutherococci fluid), itd.

Primena: kao opšte jačanje i tonik, stimulans centralnog nervnog sistema.

Ekstrakt Rhodiola rosea se takođe koristi za astenije, akineto-hipotonični sindrom; prvo 10 kapi 2-3 puta dnevno, zatim do 30-40 kapi. Tok tretmana je 1-2 mjeseca.

Pantokrin (Pantocrinum).

Tečni ekstrakt iz rogova jelena, wapiti i sika. Koristi se kao stimulans centralnog nervnog sistema, 30-40 kapi dnevno, subkutano 1-2 puta dnevno. Tok tretmana je 2-3 sedmice.

Kontraindikacije: teška ateroskleroza, organske bolesti srca, angina pektoris, povećano zgrušavanje krvi, teški oblici nefritisa, dijareja. Lista B.

PREDAVANJE br. 8. Antikonvulzivi

1. Antikonvulzivi (antiepileptici)

Riječ je o lijekovima koji sprječavaju ili zaustavljaju razvoj napadaja različitog porijekla i različitog stepena težine. U grupu antikonvulzanata spadaju i antiepileptički lijekovi. Djelovanje potonjeg temelji se na suzbijanju ekscitabilnosti neurona u epileptičkom žarištu ili inhibiciji zračenja patoloških impulsa iz epileptogenog žarišta u druge dijelove mozga. Antiepileptički lijekovi smanjuju učestalost i težinu napadaja i usporavaju proces mentalne degradacije. Ukidanje ovih lijekova treba biti postupno. Najčešći lijek je fenobarbital, koji ima snažno antikonvulzivno djelovanje i istovremeno snažno sedativno djelovanje.

Lijekovi za grand mal napadaje.

Phenobarbitalum.

Propisuje se u dozama za spavanje. Ranije smo ovaj lijek razmatrali u grupi tableta za spavanje.

Difeninum.

Ima izražen antikonvulzivni efekat.

Primjena: epilepsija, uglavnom grand mal napadaji. Propisuje se oralno nakon jela, 0,1–0,3 g 1–3 puta dnevno.

Nuspojave: ataksija, tremor, dizartrija, nistagmus, bol u očima, razdražljivost, osip na koži, gastrointestinalni poremećaji.

Kontraindikacije: bolesti jetre i bubrega, dekompenzacija kardiovaskularnog sistema.

Oblik oslobađanja: tablete od 0,117 br. 10.

Tegretol.

Sinonimi: Carbamazepinum, Finlepsin. Antiepileptički lijek.

Primjena: epilepsija sa grand mal napadajima. Prosječna doza na početku liječenja je 200 mg 1-2 puta dnevno, a zatim do 400 mg 2-3 puta dnevno.

Nuspojave: gubitak apetita, suha usta, mučnina, dijareja, zatvor, pospanost, ataksija, zamagljen vid.

Kontraindikacije: preosjetljivost na lijek, atrioventrikularni srčani blok.

Oblik oslobađanja: tablete od 200 i 400 mg br. 30.

U ovu grupu lijekova spadaju i heksamedin (Hexamedinum), benzonal (Benzonalum), hlorakon (Chloraconum), klonazepam (Clonazepanum). Sinonim: Antelepsin.

Lijekovi za manje napade epilepsije.

Suxilep je antikonvulziv.

Primjena: lakši oblici epilepsije, mioklonični napadi. Uzimati 0,25 g oralno 4-6 puta dnevno.

Neželjeni efekti: dispepsija, glavobolja, vrtoglavica, leukopenija.

Oblik oslobađanja: kapsule od 0,25 br. 100.

Depacine. Sinonimi: valproična kiselina, natrijum valproat (Acidum valpricum, Natrium valproicum). Antikonvulzivni lijek.

Primjena: manji epileptički napadi. 20-30 mg/kg dnevno; ako je potrebno - do 200 mg dnevno, nakon 3-4 dana. M.S.D. – 50 mg/kg dnevno.

Nuspojave: mučnina, povraćanje, dijareja, disfunkcija jetre i pankreasa, anemija, leukopenija, ataksija, tremor, alergijske reakcije.

Oblik oslobađanja: tablete od 300 mg br. 100.

2. Lijekovi za liječenje parkinsonizma

Lijekovi iz ove skupine slabe ili uklanjaju simptome Parkinsonove bolesti i drugih bolesti povezanih s dominantnim oštećenjem subkortikalnih ganglija mozga. Liječenje ove bolesti zasniva se na uspostavljanju poremećene ravnoteže između dopaminergičkih i holinergičkih procesa u ekstramidnom sistemu. Prema kliničkom djelovanju razlikuju se sljedeći lijekovi:

1) lekovi koji utiču na dopaminergičke sisteme mozga;

2) antiparkinsonski antiholinergički lekovi;

3) sredstva za lečenje spastičnosti.

Lijekovi koji utiču na dopaminergičke sisteme mozga.

Levodopa.

Nastaje u tijelu od aminokiseline tirozina, a prekursor je adrenergičkih medijatora dopamina, norepinefrina i adrenalina, eliminira ili smanjuje akineziju i ukočenost.

Primjena: Parkinsonova bolest, parkinsonizam. Uzimati oralno nakon jela počevši od 0,25 g, povećavajući dozu na 4-6 g u 3-4 doze. V.S.D. – 8 g. Vitamin B6 ne treba uzimati tokom terapije.

Nuspojave: mučnina, povraćanje, gubitak apetita, hipotenzija, aritmija, povećana ekscitabilnost, depresija, tremor.

Kontraindikacije: oštećena funkcija jetre i bubrega, djetinjstvo, laktacija, bolesti srca, bolesti krvi, glaukom uskog ugla, MAO inhibitori.

S oprezom ga treba primjenjivati ​​kod pacijenata sa bronhijalnom astmom, emfizemom, sa aktivnim čirom na želucu, sa psihozama i neurozama, te kod pacijenata koji su u prošlosti imali infarkt miokarda.

Oblik oslobađanja: kapsule i tablete od 0,25 i 0,5 g br. 100.

U ovu grupu spada i kombinovani lek Nacom, koji se sastoji od 0,25 g levodope i 25 mg karbidope, čiji je terapeutski efekat pojačan, a neželjena dejstva smanjena.

Antiparkinsonski antiholinergični lijekovi.

Cyclodolum.

Antiholinergički blokator sa izraženim centralnim (n-holinergički receptori) i perifernim (m-holinergički receptori) antiholinergičkim svojstvima.

Primjena: parkinsonizam različite etiologije. Oralno 0,001-0,002 g dnevno; moguće je povećanje na 0,002-0,004 g dnevno.

Nuspojave: suva usta, smetnje vida, tahikardija, vrtoglavica, mentalna i motorna agitacija.

Kontraindikacije: trudnoća, glaukom, adenom prostate.

Oblik izdavanja: tablete od 0,002 br. 50. Lista A.

Sredstva za liječenje spastičnosti.

Mydocalm.

Suzbija polisinaptičke spinalne reflekse i smanjuje povećan tonus skeletnih mišića.

Primjena: bolesti praćene povećanim mišićnim tonusom, paralizama, parezama, kontrakturama, ekstrapiramidnim poremećajima, kao pomoćno sredstvo u liječenju parkinsonizma. Uzimati 0,05 g oralno 3 puta dnevno uz postepeno povećanje doze na 0,45 g dnevno, primijeniti intramuskularno - 1 ml 10% otopine 2 puta dnevno, intravenozno - 1 ml dnevno.

Nuspojave: glavobolja, razdražljivost, poremećaj sna.

Kontraindikacije: mijastenija gravis, djetinjstvo (do 3 mjeseca).

Oblik oslobađanja: tablete od 0,05 br. 30, ampule od 1 ml 10% rastvora br. 5.

PREDAVANJE br. 9. Analgetici i nesteroidni antiinflamatorni lekovi. Oksinami i preparati zlata

1. Analgetici. Narkotički analgetici

Analgetici su lijekovi koji selektivno uklanjaju osjetljivost na bol ili smanjuju osjećaj boli. Analgetici se dijele u dvije glavne grupe:

1) narkotički analgetici;

2) nenarkotični analgetici.

Narkotički analgetici. To su pripravci morfija i njegove sintetičke zamjene. Glavni mehanizam delovanja: veza sa opijatnim receptorima centralnog nervnog sistema i perifernih tkiva, što dovodi do stimulacije analgetičkog sistema i poremećaja nervnog prenosa bolnih impulsa; ima specifičan efekat na centralni nervni sistem čoveka, izražen u razvoju euforije, a potom i sindroma psihičke, fizičke zavisnosti i zavisnosti.

Morfin hidrohlorid (Morphini hydrochloridum).

Aktivni analgetik.

Primjena: bol različite etiologije. Uzmite 0,01-0,02 g oralno, ubrizgajte 1 ml 1% rastvora subkutano. V.R.D. – 0,02, V.S.D. – 0,05 g.

Nuspojave: mučnina, povraćanje, zatvor, otežano disanje.

Kontraindikacije: respiratorna insuficijencija, mogućnost razvoja ovisnosti o drogama.

Oblik izdavanja: ampule od 1 ml 1% rastvora br. 10. Lista A.

Promedolum.

Sintetički lijek sličan morfiju, ali manje deprimira centar za disanje i stimulira centar vagusnog živca, centar za povraćanje.

Primjena: bol različite etiologije. 1 ml 1-2% rastvora se primenjuje subkutano; uzima se oralno u dozi od 0,025-0,05 g po dozi.

Oblik oslobađanja: praškovi, tablete od 0,025, ampule i tube za špriceve od 1 ml 1-2% rastvora.

Omnoponum je mješavina opijumskih alkaloida, uključujući 50% morfija.

Djelovanje, primjena, nuspojave, kontraindikacije: isto kao i za morfij.

Način primjene: subkutano se daje 1 ml 1-2% rastvora, oralno se uzima 0,01-0,02 g.

Oblik izdavanja: ampule od 1 ml 1-2% rastvora br. 10. Lista B.

Valoron.

Sinonim: Tilidinum. Sintetički morfijum centralnog djelovanja.

Primjena: sindrom jake boli različitog porijekla. Uzimajte 50-100 mg 4 puta dnevno. Dnevna doza – 400 mg.

Nuspojave: vrtoglavica, mučnina, povraćanje, smanjena pažnja, usporena reakcija.

Kontraindikacije: ovisnost o drogama, dojenje.

Oblik oslobađanja: kapsule od 50 mg br. 10 i 20.

Ova grupa takođe uključuje sledeće lekove: kodein (Codeinum), kodein fosfat (Codeini Phosphas) ​​(oba lijeka se koriste za smirivanje kašlja), etilmorfin hidroklorid (Aethylmorphini hydrochloridum) - uglavnom u oftalmologiji u obliku kapi za oči i masti.

2. Fentanil. Antagonisti narkotičkih analgetika

Fentanil (Phentanylum).

Ima snažno, brzo, ali kratko analgetsko dejstvo.

Primjena: za neuroleptanalgeziju u kombinaciji sa antipsihoticima; za ublažavanje akutnog bola tokom infarkta miokarda, angine pektoris, bubrežnih i jetrenih kolika.

0,5-1 ml 0,005% rastvora se daje intramuskularno ili intravenozno. Ako je potrebno, ponovite svakih 20-40 minuta.

Nuspojave: moguća respiratorna depresija, eliminirana intravenskom primjenom nalorfina, motorna agitacija, spazam, hipotenzija, sinusna tahikardija.

Kontraindikacije: operacija C-section; teška hipertenzija, depresija respiratornog centra.

Oblik izdavanja: ampule od 2 ml 0,005% rastvora. Lista A.

Antagonisti narkotičkih analgetika.

Nalorfin hidrohlorid (Nalorphini hydrochloridum).

Antagonist je morfiju i drugim opijatima, ali zadržava svojstva morfija u određenoj mjeri.

Primjena: kao protuotrov kod teške respiratorne depresije i drugih poremećaja tjelesnih funkcija uzrokovanih akutnim trovanjem uslijed predoziranja narkotičkim analgeticima. Primijeniti intravenozno, intramuskularno ili supkutano. Odrasli: 0,005-0,01 g (1-2 ml 0,5% rastvora).

Nuspojave: kod velikih doza moguća su mučnina, pospanost, glavobolja i psihička uznemirenost. Ovisnici o drogama doživljavaju napad apstinencije.

Oblik oslobađanja: prah; 0,5% rastvor u ampulama od 1 ml (za odrasle) i 0,05% rastvor za novorođenčad.

Nalokson.

Primjena: isto kao nalorfin hidrohlorid. Primijeniti 0,4 mg supkutano, intramuskularno, intravenozno; ako je učinak nedovoljan, ponovo primijeniti istu dozu nakon 2-3 minute.

Nuspojave: tahikardija, mučnina, povraćanje, hipotenzija.

Oblik oslobađanja: rastvor za injekciju: 1 ml – 0,4 mg naloksona.

3. Ne-narkotični analgetici. Derivati ​​pirozolona i para-aminofenola

Nenarkotični analgetici su lijekovi raznih vrsta hemijska struktura, koji imaju analgetsko, antipiretičko i protuupalno djelovanje. Mehanizam analgetskog djelovanja: inhibicija sinteze glavnih faktora upalne reakcije (prostaglandini, prostaciklini i tromboksan), poremećaj provođenja aferentnih bolnih impulsa do korteksa mozga.

Derivati ​​pirozolona.

Među lijekovima iz ove grupe su Butadinum, Analginum, Amidopyrinum, Antipyrinum, Cetazon i Tandedril. Mehanizam djelovanja: smanjena opskrba energijom upale, inhibicija aktivnosti proteolitičkih enzima, smanjena propusnost kapilara i inhibicija upalne infiltracije.

Analgin (Analginum).

Ima antipiretičko, analgetsko i protuupalno djelovanje.

Primjena: bolovi različitog porijekla, reumatizam, koreja. Uzimati oralno 0,25-0,5 g 2-3 puta dnevno, za reumu - 0,5-1,0 g 3 puta dnevno. 1-2 ml 50% rastvora se daje intramuskularno 2-3 puta dnevno.

Nuspojave: moguće su alergijske reakcije i anafilaktički šok.

Oblik oslobađanja: tablete od 0,5 g br. 10, prašak, ampule od 1 i 2 ml 50% rastvora.

Analgin je dio nekih kombiniranih lijekova: benalgin (Benalginum), belalgin (Bellalginum), tempalgin (Tempalginum), anapirin (Anapyrinum), pentalgin (Pentalginum).

Butadionum.

Primjena: kao analgin. Uzimati 0,15 g oralno 4-6 puta dnevno nakon jela. Mast se nanosi u tankom sloju, bez utrljavanja, na površinu kože 2-3 puta dnevno.

Nuspojave: mučnina, bol u stomaku, bolest jetre i bubrega, aritmija, zatajenje cirkulacije.

Oblik oslobađanja: tablete od 0,05 br. 10; mast - 20 g u tubi.

Derivati ​​para-aminofenola.

To uključuje lijekove fenacetin (Phenacetinum) i paracetamol (Paracetamolum).

Paracetamol se široko koristi. Fenacetin se u svom čistom obliku praktički ne koristi, ali u mješavini s drugim lijekovima to su lijekovi sedalgin, citramon.

Paracetamol (Paracetamolum).

Sinonimi: Acetaminophen, Panadolum, Efferalganum. Antipiretik i analgetik.

Primjena: kao i kod drugih lijekova, 0,2–0,4 po dozi.

Nuspojave: nefrotoksično.

Kontraindikacije: bolest bubrega.

Oblik oslobađanja: tablete od 0,2 br. 10.

4. Nesteroidni protuupalni lijekovi

Mehanizam djelovanja: djeluje normalizirajuće na povećanu propusnost kapilara i procese mikrocirkulacije, čime se smanjuje opskrba energijom biohemijski procesi, igra ulogu u upali.

U ovu grupu spadaju salicilamid, acetilsalicilna kiselina (aspirin) - Acidum acetylsalicylicum (Aspyrinum).

Farmakološko djelovanje i indikacije su iste kao i kod drugih analgetika, ali ima i antiagregacijski učinak, pa se koristi i za prevenciju tromboze i embolije.

Primena: Uzimati 0,5–1,0 3–4 puta dnevno posle jela, za prevenciju tromboze – 125–300 mg dnevno.

Nuspojave: mučnina, gubitak apetita, bol u stomaku, anemija, ulcerogeno dejstvo.

Kontraindikacije: peptički čir na želucu i dvanaestopalačnom crevu, bolest bubrega, sklonost krvarenju, trudnoća.

Oblik oslobađanja: tablete od 100, 300 i 500 mg br. 10 i 100.

Kombinovani preparati sa aspirinom: Alka-prim, Alka-Seltzer, aspirin Upsa sa vitaminom C, askofen, citramon, sedalgin.

Derivati ​​indoloctene kiseline predstavljeni su sljedećim lijekovima: indometacin (metindol); tolektin; klinoril.

Indometacin (Indometacinum).

Sinonim: Metindolum. Blokira sintezu prostaglandina i migraciju leukocita u područje upale. Ima antipiretičko, analgetsko i protuupalno djelovanje.

Primjena: reumatske bolesti zglobova, mišićno-koštane ozljede, neuralgije. Uzimati 25 g oralno nakon jela 2-3 puta dnevno.

Mast se nanosi na područja 2 puta dnevno.

Neželjena dejstva: glavobolja, vrtoglavica, dispepsija, anemija, bol u stomaku.

Kontraindikacije: peptički čir na želucu i dvanaestopalačnom crijevu, poremećaj hematopoetskih procesa, dojenje, trudnoća, dob do 14 godina.

Oblik oslobađanja: kapsule od 0,25 br. 30; 10% mast u tubama od 40 g; rektalne supozitorije 50 i 100 mg br. 10.

Derivati ​​feniloctene kiseline.

Diklofenak natrijum.

Ima snažno protuupalno, analgetsko i antipiretičko djelovanje, inhibira agregaciju trombocita.

Primjena: reumatske bolesti i druge upalne i degenerativne bolesti zglobova.

Uzimajte 25 mg oralno 2-3 puta dnevno nakon jela, a zatim povećajte dozu na 100-150 mg dnevno. IM – ne više od 2 ampule dnevno.

Nuspojave i kontraindikacije: isto kao indometacin.

Oblik oslobađanja: tablete od 25 mg br. 30 i 10; rastvor za injekciju – 3 ml u ampulama br. 5 (1 ml sadrži 25 mg aktivne supstance).

Nesteroidni lijekovi su derivati ​​propionske kiseline.

Derivati ​​propionske kiseline uključuju: ibuprofen, ketoprofen, fenoprofen, naproksen.

Ibuprofen (Ibuprofenum).

Farmakološko djelovanje, indikacije za upotrebu, nuspojave i kontraindikacije: isto kao indometacin.

Oblik oslobađanja: filmom obložene tablete, 0,2 br. 100.

5. Derivati ​​antranilne kiseline

Glavni predstavnici: flufenaminska kiselina (arleor) i njena so aluminijuma (opirin); mefenaminska kiselina (ponstan, ponstil); nifluminska kiselina (donalgin). Mehanizam djelovanja: odvajanje oksidativne fosfolacije i inhibicija aktivnosti lizosomalnih enzima.

Donalgin.

Nesteroidni protuupalni lijek. Aktivna tvar je nifluminska kiselina.

Primjena: reumatizam, bolesti mišićno-koštanog sistema, bolni sindromi pri preloma, upalne bolesti ORL organa.

Upute za upotrebu: uzimati oralno nakon jela, 250 mg 3 puta dnevno, po potrebi povećati dozu na 1 g dnevno, dozu održavanja 250-500 mg dnevno.

Prilikom redovnih medicinskih pregleda, ljudi se mirno podvrgavaju analizi urina na droge. Oni apsolutno znaju da nisu koristili zabranjene supstance. Međutim, u nekim slučajevima takva analiza testa pokazuje prisustvo barbiturata u urinu. Šta je ovo? Laboratorijska greška? Ili iznenadno otkriće skrivene ovisnosti o drogama?

Na prvi pogled sve je očigledno i jedna od opcija je ispravna. Međutim, nije sve tako jednostavno. Pokušajmo shvatiti zašto postoji treća opcija, za koju ljudi praktički nisu svjesni. To je uzimanje lijekova koji se široko koriste među populacijom, ali sadrže barbiturate.

Barbiturati su postali poznati prije nešto više od stotinu godina. Lijekovi su bili prilično poznati zbog širokog spektra primjene. Prepisivali su se za nesanicu, protiv napadaja, kao sedativ i koristili se za anesteziju.

Vremenom je postalo jasno da barbiturati izazivaju trajnu ovisnost, uporedivu sa ovisnošću o alkoholu i drogama. Osim toga, i najmanje predoziranje lijekom dovodi do trovanja. Zbog toksičnosti i povećanog potencijala ovisnosti, fenobarbital i drugi derivati ​​barbiturne kiseline klasificirani su kao opojne droge.

U inostranstvu su zabranjeni ne samo fenobarbital i barbiturati, već i svi lijekovi koji ih mogu sadržavati. U zemljama poput Amerike, Litvanije ili Ujedinjenih Arapskih Emirata zabranjen je uvoz lijekova koji sadrže derivate barbiturne kiseline.

Derivati ​​barbiturne kiseline se danas koriste u medicini. Uključeni su u razne lijekove:

  • Antikonvulzivi.
  • Od srca.
  • Tablete za spavanje.
  • Antiepileptici.
  • Analgetici (lijekovi protiv bolova).
  • Antiaritmički.
  • Hipotenzivna (snižavanje krvnog pritiska).

Pored lijekova čiji nazivi jasno ukazuju na prisustvo barbiturata (Phenobarbital, Luminal, Barbital), postoji široka grupa lijekova koji sadrže, u jednoj ili drugoj dozi, derivate barbiturne kiseline.

Uzimanje lijekova bez dozvole može biti štetno. Svi znaju za to, ali i dalje koriste lijekove “po savjetu” prijatelja, rodbine ili farmaceuta, često bez i najmanjeg pojma o sastavu, nuspojavama ili pravilnoj primjeni. Kao rezultat toga, tokom testa na droge u urinu, dobije se neočekivani pozitivan rezultat.

Spisak lijekova koji sadrže barbiturate:

  • Andipal.
  • Valocordin.
  • Valoserdin.
  • Corvalol.
  • Corvaldin.
  • Sedalgin.
  • Valoferin.
  • Lavocordin.
  • Pentalgin (i njegove modifikacije).
  • Neo-teofedrin.
  • Tetralgin.
  • Teofedrin.
  • Angisedin.
  • Pulsnorma.
  • Spasmoveralgin.
  • Sedalgin.
  • Tepafilin.
  • Neoclimastilbene.
  • Thiopental.
  • Butizol.
  • Veronal.
  • Amytal.
  • Sedonal.
  • Sedal.
  • Piralgin i drugi.

Lista lijekova može se nastaviti u nedogled, jer sadrži više od 2.500 artikala. U nekim slučajevima, pozitivan test na barbiturate u urinu može biti rezultat uzimanja antikonvulziva koji su derivati ​​imidazolidina (Hydantoin). Na primjer: Etotoin, Phenytoin, Dilantin i drugi. Ovi lijekovi su slični u hemijski sastav na barbiturate (fenobarbital), ali nisu oni.

Vrijeme povlačenja

Pacijent mora podnijeti test urina na lijekove. Siguran je da nisu korištena nikakva sredstva, uključujući lijekove. Međutim, test pokazuje pozitivan rezultat. Odakle dolazi fenobarbital u urinu?

Sve je vrlo jednostavno. Nešto prije testova uzimao sam lijekove koji sadrže barbiturate. Najčešći krivci pozitivne analize su: Andipal, Corvalol, Valocordin, Valoserdin, Sedalgin, Pentalgin.

Prema različitim izvorima, period eliminacije barbiturata kreće se od 7 dana do 45 dana. Odnosno, analiza testa može biti pozitivna i do mjesec dana nakon uzimanja lijekova.

Na brzinu izlučivanja utiču različiti faktori:

  • Funkcionisanje urinarnog sistema. Barbiturati se izlučuju prvenstveno putem bubrega, tačnije urinom. U slučaju poremećaja u radu bubrega (urolitijaza, nefritis, pijelonefritis itd.), brzina eliminacije tragova lijeka značajno se usporava.
  • Opšte stanje organizma: metabolički procesi, nivo imuniteta. Kako boljeg zdravlja pacijenta, prije će uzeti lijek napustiti tijelo. Shodno tome, loše zdravlje produžava vjerovatnoću otkrivanja tragova ilegalnih droga.
  • Trajanje upotrebe i doziranje lijeka. Dugotrajna upotreba istog Corvalola, posebno u visokim dozama, prilikom provođenja testa urina na barbiturate, pokazat će pozitivan rezultat. Shodno tome, da biste to izbjegli, morate pričekati najmanje 7-14 dana prije testa.

U nekim slučajevima moguće je ubrzati uklanjanje lijeka iz tijela takozvanim „ispiranjem“. Odnosno, preporučuju konzumaciju više tekućine, uključujući odvar od šipka, zeleni čaj i kompote. Ova pića imaju diuretski učinak, odnosno natjerat će bubrege da se mnogo brže oslobode toksina i ostataka lijekova.

Prihvatljiva stopa

  • Fenobarbital - 1000 ng/ml.
  • Barbamil -100 ng/ml.
  • Natrijum etaminal -100 ng/ml.

Iz dostavljenih podataka možemo zaključiti da ako postoji pozitivan rezultat testa urina, ali sa podacima koji su ispod granične vrijednosti, nemoguće je govoriti o upotrebi droga.

Detaljnija analiza će otkriti komponente uzetih lijekova. Međutim, pouzdaniji argument će biti receptura za propisani lijek.

Šta prete?

Koji su rizici za osobu pri otkrivanju fenobarbitala i drugih barbiturata u urinu? Sve ovisi o okolnostima otkrića lijeka.

Ako je izvršena testna analiza vozača koji je počinio nesreću ili saobraćajnu nesreću (RTA), a rezultat je pozitivan, onda je minimalna kazna oduzimanje vozačke dozvole. Ako ima povređenih ili mrtvih, onda je pozitivan test otežavajuća okolnost. Vozač postaje kriv za vožnju u alkoholisanom stanju.

Lijekovi na bazi barbiturata uzeti u malim dozama nikada neće premašiti granične vrijednosti u testu urina. Stoga, ako prilikom analize testa uzorak daje pozitivan rezultat, potrebno je zatražiti ponovljeni test kako bi se otkrila količina zabranjene supstance. U tom slučaju se provodi hemijsko-toksikološka ili forenzičko-hemijska studija, na osnovu kojih će se donijeti odluka.

Uzimanje lijekova bez liječničkog recepta i na haotičan način dovodi do neželjenih posljedica i komplikacija. A ponekad čak i do sudskih sporova.

Barbituromanija je vrsta ovisnosti koju izazivaju droge - derivati ​​barbiturne kiseline, srodne hipnotičkim supstancama. Procentualno, ovisnost o barbituratu, u smislu broja ljudi koji konzumiraju ove supstance, znatno je manja od hašiša. Posebnost djelovanja barbitutrata je teška, maligna destrukcija ličnosti.

Ovisnost o barbiturnim tabletama za spavanje je bolest civilizacije. Lišavanje osobe uobičajene doze ovih lijekova može uzrokovati: delirij; epileptiformni napad, teški neurološki poremećaji sa oštećenjem govora i koordinacije, jaki tremori u tijelu. U velika količina razvijaju se ljudi koji su zloupotrebljavali barbiturne lijekove teški oblici invaliditet. Broj pacijenata koji pate od ove vrste ovisnosti stalno raste.

  • Phenobarbital;
  • Barbamil;
  • Barbital natrij;
  • Etaminal sodium;
  • Barbital.

Kako barbiturati djeluju na ljude?

Među lijekovima iz ove grupe, narkomani biraju one koji najbrže djeluju. Karakteriše ih euforični efekat kod osobe koja prima. Efekat lijeka je uzrokovan prekoračenjem prosječne pojedinačne doze za dva do tri puta.

Bilješka: Kada se koristi, koristi se i psihički fenomen - ako je osoba raspoložena za spavanje, dobiće pospanost. Ako se očekuje euforizacija, onda to dolazi.

Još jedna napomena - uzbuđenje od barbiturata javlja se kod odmorne osobe kojoj nije potreban san. Sličan efekat se javlja sa zdravi ljudi koji odluče da posežu za barbituratima za neplanirano spavanje.

Karakteristike narkotičkog dejstva:

  • kada se uzima u obliku tableta, postoji "visok" (faza 1 intoksikacije drogom je odsutna), faza 2 odmah počinje - "drag". Izuzetak su početnici. Mogu iskusiti kratkotrajne “high” fenomene - euforičnu vrtoglavicu, malaksalost u tijelu i mrak u očima;
  • kod intravenske primjene karakteristična je jasna manifestacija i 1. i 2. faze;
  • kod osoba koje zloupotrebljavaju alkohol ili dok uzimaju alkohol obicna osoba, faza euforije je jako izražena i traje dugo.

Manifestacijapatofiziološki i narkotički efekat na organizam:

  1. Nakon pregleda, zjenice pacijenta su oštro proširene;
  2. Uočava se crvenilo kože i sluzokože i jako znojenje.
  3. Govor je poremećen, koordinacija pokreta podsjeća na opijanje alkoholom (što često uzrokuje greške u procjeni stanja).

Prva faza trovanja barbituratima

Kada se ubrizga, javlja se odmah, "na iglu". Postupi po principu Rausch anestezija, pacijenti to opisuju kao „udarac u glavu“, ali je osećaj prijatan. U umu se pojavljuju sve vrste šarenih vizija, blistavih tačaka, divergentnih krugova, itd. U tom slučaju pacijent ne može zadržati okomiti položaj tijela. Dolazi do svojevrsnog "samogašenja". Trajanje ovog stanja traje svega nekoliko sekundi.

Druga faza

Početno stanje se mijenja sa pojavom bezrazložne vedrine, aktivnosti, neusmjerene aktivnosti sa smanjenim razumijevanjem. Rasejanost i rasejanost, promene u emocijama (od vedrine do ljutnje), pojačan konflikt i prijateljstvo, sve se to kombinuje kod pacijenta u ovoj fazi.

Temperatura tijela opada, krvni tlak pada, a puls se usporava. Zanimljivo je crvenilo kože, znojenje i proširene zjenice. Stanje traje 2-3 sata.

Postepeno aktivnost nestaje i počinje sljedeća faza trovanja barbituratima.

Treća faza

Dubok i težak san. U isto vrijeme, gotovo je nemoguće probuditi pacijenta. Krvni pritisak ostaje nizak, otkucaji srca su spori, mišići su mlohavi, a koža je bleda. Ako pacijent zaspi tokom dana, ovo stanje izazvano lijekovima će trajati 3-4 sata. Možda ćete imati problema sa spavanjem noću.

Četvrta faza djelovanja barbiturata

Nakon buđenja osoba osjeća jaku slabost, slabost, barbituratnu "tupost", smanjenu sposobnost koncentracije. Prilikom pregleda dolazi do kršenja refleksnih reakcija i funkcija očnih mišića. Može doći do glavobolje, mučnine, pa čak i povraćanja. Postoji žeđ i odbojnost prema hrani. Ako u ovom trenutku popijete 150-200 ml tople vode, može doći do nove intoksikacije.

Bilješka: ove manifestacije su tipične kada se koriste dvostruke i trostruke pojedinačne doze barbiturata.

Predoziranje je praćeno brzom 1. fazom, 2. faza je ili potpuno odsutna ili se javlja u roku od nekoliko minuta. Brzo se razvijaju:

  • oštar pad krvnog pritiska;
  • slab i ubrzan puls;
  • patološki tipovi disanja (Cheyne-Stokes);
  • blijeda i plavkasta koža;
  • izrazito smanjenje tjelesne temperature;
  • paraliza respiratornog centra i smrt.

Predoziranje zahtijeva hitnu pomoć.

Razvoj barbituromanije

Ovisnost o barbituratima razvija se kod osoba koje pate od neurotičnih poremećaja, afektivno nestabilnih psihopata i alkoholičara. Oni su ti koji ovu grupu lijekova uzimaju u većim dozama, uključujući i tokom dana. Ovisnost se kod ove grupe pacijenata razvija vrlo brzo. Barbituromanija se sporije razvija kod “primarnih” pacijenata koji nemaju opisane probleme.

Ponekad je za ovisnost dovoljno 4-5 sedmica, u "dugotrajnijim" slučajevima - 3-4 mjeseca.

Bilješka: Možete početi pričati o ovisnosti ako osoba koja uzima barbiturate to radi tokom dana.

Mentalna ovisnost se razlikuje od ovisnosti o alkoholu i drogama otic. U slučaju uzimanja barbiturata, to je više a uslovni refleks, ritualna radnja, patološka navika.

Uništavanje ličnosti se dešava veoma brzo. U formiranju svih bolnih manifestacija ovisnosti o barbituratima, toksična komponenta je na prvom mjestu.

Faze barbituromanije:

Prva faza. Ovaj period karakteriše jasna manifestacija euforičnog efekta, ali sa još očuvanim hipnotičkim efektom. Doza uzetog leka se povećava sa standardna šema– 1 tableta uveče, do 4-5 dnevno (sa motivacijom da „brzo zaspite”). Naime, kod pacijenata se poboljšava raspoloženje, razvija se izražena euforija, apetit, želja za kretanjem, komunikacijom i puno pričanja. U fazi 1 i dalje ostaje izražen sedativni učinak u 3. fazi intoksikacije, što ukazuje na fiziološki (za sada) učinak uzimanja lijekova. Noćni san, iako teško, dolazi. Sljedećih dana pacijent osjeća slabost i umor bez uzimanja uobičajene doze. Uzeta doza "ispravlja" fizičko i psihičko stanje.

Pacijenti u ovoj fazi često kombinuju barbiturate sa alkoholom. Ova „mješavina“ ima obostrano potencirajuće djelovanje. Nakon takvih ekscesa raste tolerancija. Uobičajene doze tableta više nemaju isti učinak, potrebno je povećati njihovu količinu.

Uzimanje lijekova dobija znakove sistematskog. Mentalna ovisnost se postepeno povećava.

Trajanje ove faze kreće se od nekoliko sedmica do nekoliko godina. U prosjeku 3-4 mjeseca.

Druga faza. Određuje se formiranjem fizičke zavisnosti. Doza uzetog lijeka je stabilizirana. Nije potrebna nova promocija. Prva faza intoksikacije nestaje. Efekat pojačavanja delovanja postiže se uzimanjem tople kupke ili ispijanjem tople vode. Ekscitabilnost je smanjena, pacijenti se ponašaju mirnije. Potreba za stalnom anestezijom je veoma velika. Razvijaju se osjetljivost, afektivni izlivi i ljutnja. Pacijent razvija ozbiljne probleme sa snom, koji dolazi tek u jutarnjim satima u zoru, praćen noćnim morama. Pacijent može zaspati samo uzimanjem povećane doze barbiturata, što može uzrokovati predoziranje i komu.

Bilješka: uskraćivanje uobičajene doze karakterizira teška apstinencija, koju karakteriziraju teška psihoza i epileptiformni napadi.

Zaštitni gag refleks je potpuno odsutan. Kontrola doze se postepeno gubi. Pacijenti mogu uzimati količinu lijeka 15-20 puta veću od prosječne terapeutske vrijednosti. Doze iznad 2,5 grama barbiturata često uzrokuju smrt od predoziranja.

U ovoj fazi, težak sindrom ustezanja:

  • U svojoj prvoj fazi zjenice se značajno šire, pacijent drhti, uočava se obilno znojenje, potpuno odsustvo apetit, slabost mišića. Pacijent apsolutno ne može spavati.
  • u drugoj fazi, koji se razvija u roku od jednog dana, javlja se napetost mišića, drhtanje tijela, povišen krvni tlak i ubrzan rad srca. Pacijenta iritiraju svi zvukovi i svjetlosni podražaji.
  • Treća faza– dolazi 3. dana apstinencije. Karakteristični znaci - veliki zglobovi. U razvoju, jaka.
  • Četvrta faza– utvrđuje se do kraja 3 dana. Apogej povlačenja. Pacijenti doživljavaju ozbiljan psihički stres. 4-5. dana prestanka uzimanja lijekova javljaju se epileptični napadi i deluzije, koje mogu potrajati 1-2 mjeseca.

Trajanje apstinencijalnog sindroma je do 4-5 sedmica. Prvih 10-14 dana je najteže. Nakon prolaska ove kritične "tačke", stanje počinje postepeno da se normalizuje.

Treća faza. Rijetko se razvija uz ovisnost o barbituratu. Sposobnost osjećanja euforije potpuno nestaje. Stoga pacijenti počinju pribjegavati kombinacijama barbiturata s antipsihoticima i alkoholom. Formira se politoksikomanija. Razvijaju se manifestacije kronične intoksikacije barbituratima.

Posljedice barbituromanije

Bolesnici su prljavo-žućkaste boje i edematozni. Trofičke promjene dovode do pojave višestrukih pustularnih osipa na koži. Izgled pacijenti – izblijedjeli. Tupe oči, kosa. Toksičnost se razvija i rezultira. U srčanom mišiću nastaju distrofične promjene.

Pregledom se otkriva jezik sa smeđim premazom, koji je prljav. U pozadini encefalopatije, mentalna sposobnost barbituromanije pati i formira se teško kronično stanje.

Neurološke manifestacije su posebno višestruke i raznolike. Svi problemi dovode do invaliditeta pacijenata.

Dijagnoza barbituromanije

Teška manifestacija i tok ove bolesti zahtijeva ozbiljnu dijagnozu, uključujući detaljan klinički i psihopatološki pregled i ispitivanje. Laboratorijski i instrumentalni dio pregleda sastoji se od naručivanja kliničkih pretraga krvi, posebno krvnih pretraga. Pacijentima je potrebno: elektroencefalografija, .

Osobine liječenja ovisnosti o barbituratima

Pomoć pacijentima može se efikasno pružiti samo u specijalizovanim ambulantama za lekove.

Bitan: svi barbiturički lijekovi se postupno ukidaju, za razliku od liječenja drugih vrsta ovisnosti o drogama.

Ovu potrebu diktira posebna opasnost od razvoja psihoza i epileptičkih napadaja. Doza se postepeno smanjuje tokom 1-2 sedmice liječenja.

Nakon potpunog otkazivanja:

  • masivna detoksikacija;
  • restorativna terapija uz upotrebu velikih doza vitamina, metaboličkih lijekova, hepatoprotektora; lijekovi za srce i antioksidansi;
  • dugoročni recept, obnavljanje mozga;
  • i stabilizacija psihe.

Svi pacijenti prolaze kroz dugotrajnu psihoterapiju, uključujući mnoge tehnike. Ako je tok liječenja povoljan, kodiranje se provodi na kraju. Nakon cijelog ciklusa liječenja pacijenti se šalju u rehabilitacijske centre.