Xenical 120 میلی گرم. Xenical. استفاده از دارو برای کاهش وزن در بیماران مبتلا به دیابت غیر وابسته به انسولین

ترکیب یک قرص Xenical ( کپسول ها ) شامل: 120 میلی گرم (به صورت گلوله - 240 میلی گرم) و تالک به عنوان یک ماده کمکی.

یک گلوله حاوی: 120 میلی گرم است اورلیستا MCC، پریموژل (نشاسته کربوکسی متیل سدیم)، پوویدون K-30، سدیم لوریل سولفات.

در ساخت پوسته کپسول از کارمین نیل، ژلاتین، دی اکسید تیتانیوم استفاده می شود.

فرم انتشار

کپسول .

کپسول ها سخت، ژلاتینی، فیروزه ای هستند. روی کیس "XENICAL 120" نوشته شده است، درپوش روی آن "ROCHE" نوشته شده است.

کپسول ها در تاول های 21 عددی بسته بندی می شوند. #21، #42، #84.

اثر فارماکولوژیک

مهارکننده لیپاز دستگاه گوارش.

فارماکودینامیک و فارماکوکینتیک

فارماکودینامیک

این دارو دارای اثر خاص، قدرتمند و برگشت پذیر بر روی دستگاه گوارش (کمک به تکه تکه شدن، حل کردن و هضم چربی ها) است. با اقدام طولانی مدت مشخص می شود.

اثر دارو در مجرای معده و روده کوچک انجام می شود. اثرات درمانی به دلیل توانایی اورلیستات در ایجاد پیوند کووالانسی با محل فعال سرین لیپازهای پانکراس و معده است.

پس از غیرفعال شدن، آنزیم قادر به تجزیه چربی های رژیم غذایی به شکل تری گلیسیرید به مونوگلیسرید و اسیدهای چرب غیر استری (آزاد) نیست.

تری گلیسیریدهای هضم نشده در بدن جذب نمی شوند و در نتیجه کالری دریافتی کاهش می یابد و وزن بدن کاهش می یابد.

بنابراین، دارو بدون جذب در گردش خون سیستمیک عمل می کند.

با توجه به نتایج تجزیه و تحلیل هایی که غلظت چربی در مدفوع را تعیین می کند، می توان مشاهده کرد که اثرات اورلیستات 1-2 روز پس از مصرف کپسول ها ظاهر می شود.

پس از لغو Xenical، غلظت چربی در مدفوع پس از 2-3 روز به سطح قبل از شروع درمان بر می گردد.

فارماکوکینتیک

مواجهه سیستمیک با این ماده هم در افراد با وزن طبیعی و هم در افراد چاق حداقل است. پس از یک دوز واحد سه کپسول 120 میلی گرمی، ماده بدون تغییر در پلاسما شناسایی نمی شود، که نشان می دهد غلظت پلاسمایی آن از 5 نانوگرم در میلی لیتر تجاوز نمی کند.

پس از مصرف دوزهای درمانی Xenical، تشخیص یک ماده بدون تغییر در آن بسیار نادر بود، در حالی که محتوای آن ناچیز بود.

به دلیل جذب ضعیف اورلیستا حجم توزیع آن قابل تعیین نیست. در شرایط آزمایشگاهی، بیش از 99٪ از ماده در حالت مرتبط با پروتئین های پلاسما است (ارتباط عمدتا با و لیپوپروتئین ها ). در حداقل غلظت، می تواند به داخل نفوذ کند.

آزمایشات روی حیوانات نشان داده است اورلیستات به طور عمده در دیواره روده تبدیل می شود. مطالعات بر روی گروهی از بیماران مبتلا به چاقی نشان داده است که حدود 42 درصد از بخش جذب شده به طور سیستمیک از ماده روی 2 - M1 و M3 می افتد.

مولکول های متابولیت دارای یک حلقه لاکتونی با جهت b باز هستند و لیپاز را بسیار ضعیف مهار می کنند (به ترتیب 1 و 2.5 هزار ضعیف تر از اورلیستات). غلظت کم پلاسما و فعالیت بازدارندگی کم M1 و M3 امکان در نظر گرفتن محصولات را فراهم می کند اورلیستا به عنوان فارماکولوژیک غیر فعال

هم در افراد با وزن طبیعی و هم در افراد چاق، دارو عمدتاً با حذف داروی جذب نشده همراه با محتویات روده (تقریباً 97 درصد دوز مصرفی) دفع می شود. از این تعداد 83 درصد در فرم هستند اورلیستا به شکل بدون تغییر

کلیه ها بیش از 2 درصد از کل مواد مرتبط با ساختار را دفع نمی کنند اورلیستات مواد

دارو در عرض 5-3 روز به طور کامل از بدن (با مدفوع و ادرار) دفع می شود. نسبت مسیرهای دفع افراد چاق و افراد با وزن طبیعی یکسان است.

و اورلیستات و فرآورده های متابولیسم آن از طریق صفرا دفع می شود.

موارد مصرف

این دارو برای استفاده طولانی مدت در بیماران دارای اضافه وزن، در بیماران مبتلا به چاقی و همچنین در افرادی با عوامل خطر مرتبط با چاقی در نظر گرفته شده است.

Xenical در ترکیب با کم کالری، بیمار تجویز می شود دیابت غیر وابسته به انسولین با چاقی یا اضافه وزن - با عوامل نسبتاً محدود یا هیپوگلیسمی.

موارد منع مصرف

دستورالعمل موارد منع مصرف زیر را برای استفاده از Xenical ذکر می کند:

• سندرم کلستاتیک ;
• سندرم سوء جذب ;
• عدم تحمل هر یک از اجزای کپسول.

اثرات جانبی

مشخص شد که شایع ترین (شود ³1/10) عوارض جانبی استفاده از دارو، واکنش های دستگاه گوارش است. آنها در اثر عمل دارویی ایجاد می شوند. اورلیستا که از جذب چربی های غذایی جلوگیری می کند.

این عوارض جانبی به صورت زیر ظاهر شد:

• اصرار ضروری (فوری) به اجابت مزاج;
• انتشار گازها (نفخ) با تخلیه مقدار معینی از محتویات روده؛
• مدفوع مایع؛
• ترشحات روغنی از مقعد؛
• استئاتوره؛
• افزایش مدفوع؛
• ناراحتی و/یا درد شکم.

دفعات بروز این علائم با افزایش محتوای چربی در رژیم غذایی افزایش می یابد. بیماران باید از احتمال بروز چنین واکنش هایی مطلع شوند و نحوه مصرف صحیح دارو به منظور به حداقل رساندن یا حذف آنها آموزش داده شود.

هنگام درمان با زنیکال، رعایت بهترین رژیم غذایی تجویز شده و کنترل محتوای چربی در رژیم غذایی با دقت خاصی بسیار مهم است.

استفاده از رژیم غذایی کم چرب خطر ابتلا به اختلالات گوارشی را کاهش می دهد و در نتیجه به کنترل و تنظیم مصرف غذاهای چرب کمک می کند.

در بیشتر موارد، عوارض ذکر شده در بالا خفیف و گذرا بودند. آنها عمدتاً در سه ماه اول درمان رخ دادند و تقریباً همه بیماران بیش از یک قسمت از چنین واکنش هایی نداشتند.

کمی کمتر (با فرکانس ³1/100،<1/10) фиксировались:

• ناراحتی و/یا درد در رکتوم؛
• نفخ
• "یک صندلی نرم؛
• بی اختیاری مدفوع؛
• آسیب به لثه و / یا دندان.

سایر عوارض جانبی:

• بسیار مکرر - عفونت های دستگاه تنفسی فوقانی؛
• شایع - عفونت های دستگاه تنفسی تحتانی، اضطراب، دیسمنوره، عفونت های دستگاه ادراری، ضعف.

در بیماران مبتلا به دیابت غیر وابسته به انسولین فراوانی و ماهیت عوارض جانبی با عوارض جانبی در بیماران دارای اضافه وزن و چاق قابل مقایسه بود، اما بدون آن . تنها عوارض جانبی جدیدی که داشتند این بود شرایط هیپوگلیسمی و نفخ

شرایط هیپوگلیسمی در بیش از 2 درصد بیماران رخ داده است دیابت . بروز آنها در مقایسه با دارونما ³1٪ است (به احتمال زیاد دلیل آن بهبود در جبران متابولیسم کربوهیدرات است).

مطالعات بالینی چهار ساله نشان داده است که مشخصات ایمنی Xenical با آنچه در مطالعات یک و دو ساله به دست آمده است، تفاوتی ندارد. فراوانی کلی ایجاد عوارض نامطلوب از دستگاه گوارش طی یک دوره چهار ساله مصرف دارو سالانه کاهش می یابد.

مشاهدات پس از بازاریابی

تا به امروز، شرح مواردی از ایجاد واکنش های حساسیت بیش از حد وجود دارد که تظاهرات بالینی اصلی آنها عبارت بودند از , برونکواسپاسم بثورات پوستی، , آنافیلاکسی .

در موارد نادر، افزایش فعالیت آلکالین فسفاتاز و ترانس آمینازها و بثورات بولوز ثبت شد. موارد جدا شده (احتمالاً جدی) نیز شرح داده شده است. هپاتیت در برابر پس زمینه درمان دارویی (نه مکانیسم های پاتوفیزیولوژیک توسعه، و نه رابطه علی با استفاده از Xenical ایجاد نشده است).

استفاده از دارو در ترکیب با ضد انعقادها منجر به کاهش شد پروترومبین و تغییر دهید پارامترهای هموستاتیک .

سایر عوارض جانبی ثبت شده در دوره مشاهدات پس از بازاریابی:

• نفروپاتی اگزالات؛
• دیورتیکولیت ;
• کللیتیازیس ;
• پانکراتیت ;
• خونریزی از رکتوم.

هنگام مصرف دارو با داروهای ضد صرع مواردی از تشنج گزارش شده است.

قرص Xenical، دستورالعمل استفاده

درمان طولانی مدت بیماران دارای اضافه وزن / چاق (از جمله بیماران با عوامل مستعد کننده چاقی) با استفاده از 120 میلی گرم برای هر یک از وعده های غذایی اصلی انجام می شود. کپسول در طول یا ظرف یک ساعت (اما نه بعد از آن!) بعد از غذا مصرف می شود.

بیماران مبتلا به دیابت غیر وابسته به انسولین این دارو در دوز استاندارد - 1 کپسول در هر وعده غذایی تجویز می شود. اگر در غذای مصرف شده چربی وجود نداشته باشد یا بیمار یک وعده غذایی را حذف کند، زنیکال را نمی توان مصرف کرد.

چگونه برای کاهش وزن دارو مصرف کنیم؟

به عنوان مکمل درمان، بیمار باید از یک رژیم غذایی متعادل و کم کالری پیروی کند که در آن کالری به شکل چربی از 30 درصد تجاوز نکند. دوز روزانه پروتئین، چربی و کربوهیدرات باید به سه دوز اصلی تقسیم شود. رژیم غذایی باید تحت سلطه سبزیجات و میوه ها باشد.

دستورالعمل استفاده از Xenical نشان می دهد که افزایش دوز توصیه شده (360 میلی گرم در روز) منجر به افزایش اثر درمانی آن نمی شود.

مصرف بیش از حد

به طور قابل اعتماد شناخته شده است که نه یک دوز واحد 0.8 گرم از Xenical و نه دوزهای متعدد دارو در 0.4 گرم 3 بار در روز به مدت 15 روز عوارض جانبی قابل توجهی ایجاد نمی کند.

علاوه بر این، تجربه ای در درمان چاقی با دوز 720 میلی گرم در روز وجود دارد. در طول نیم سال درمان با افزایش قابل توجهی در بروز عوارض جانبی همراه نبود.

در صورت مصرف بیش از حد Xenical، علائم نامطلوب یا به طور کلی وجود ندارند، یا با علائم مشاهده شده در هنگام مصرف یک دوز درمانی تفاوتی ندارند.

در صورت مصرف بیش از حد شدید، بیمار باید به مدت 24 ساعت تحت نظر باشد.

مطالعات حیوانی و انسانی نشان داده است که هر دارویی مرتبط است اورلیستا اثرات سیستمیک باید به سرعت قابل برگشت باشد.

اثر متقابل

مطالعات تداخل دارویی نشان داده است که اورلیستات با آتورواستاتیت الکل، بیگوانیدها , فیبرات ها , داروهای ضد بارداری خوراکی , پراواستاتین , فن ترمین , نیفدیپین (عمل طولانی مدت یا GITS)، .

با این حال، با درمان همزمان ضد انعقادها در شکل دوز خوراکی (به ویژه، وارفارین ) کنترل شاخص های INR ضروری است.

در صورت مصرف همزمان با اورلیستات جذب کاهش می یابد (طبق ویکی پدیا، 30٪) محلول در چربی (بتا کاروتن , α-توکوفرول , ویتامین K ).

بیمارانی که برای آنها مولتی ویتامین تجویز شده است باید حداقل 2 ساعت پس از مصرف کپسول یا قبل از خواب آنها را مصرف کنند.

اورلیستات به کاهش غلظت پلاسما کمک می کند، و بنابراین، هنگام مصرف داروها به صورت ترکیبی، توصیه می شود اغلب غلظت دومی را در پلاسما تعیین کنید.

اورلیستات قرار گرفتن در معرض سیستمیک را حدود یک سوم کاهش می دهد و دی اتیل آمیودارون در حین مصرف کپسول با آمیودارون به شکل دوز خوراکی با این حال، از آنجایی که آمیودارون فارماکوکینتیک نسبتاً پیچیده ای دارد، اهمیت بالینی این پدیده نمی تواند ثابت شود.

پذیرایی اورلیستا در پس زمینه درمان طولانی مدت ولی میودارون، به احتمال زیاد منجر به کاهش اثربخشی دومی می شود (هیچ مطالعه ای انجام نشده است).

زیرا برهمکنش فارماکوکینتیکی مطالعه می شود اورلیستا در با آکاربوز انجام نشده است، توصیه می شود از مصرف ترکیبی این داروها خودداری شود.

با مصرف همزمان دارو با داروهای ضد تشنج تشنج رخ داده است.

رابطه علّی درمان با این پدیده ثابت نشده است. با این حال، بیماران باید به دقت برای تغییرات احتمالی در شدت و/یا دفعات تشنج تحت نظر باشند.

شرایط فروش

با نسخه.

شرایط نگهداری

کپسول ها باید در دمای کمتر از 25 درجه سانتیگراد نگهداری شوند.

ماندگاری

سه سال.

دستورالعمل های ویژه

اثربخشی و ایمنی دارو در بیماران مبتلا به اختلالات عملکردی کلیه و / یا کبد و همچنین در افراد مسن مطالعه نشده است.

این ابزار زمانی موثر است که کنترل طولانی مدت وزن بدن مورد نیاز باشد: Xenical به کاهش وزن و حفظ آن در سطح جدید کمک می کند و همچنین از افزایش وزن جلوگیری می کند.

درمان منجر به بهبود مشخصات عوامل مستعد کننده و آسیب شناسی های مرتبط با چاقی، از جمله دیابت غیر وابسته به انسولین , هیپرکلسترولمی فشار خون بالا، هیپرانسولینمی، اختلال در تحمل گلوکز و به کاهش میزان چربی احشایی کمک می کند.

استفاده از یک عامل لاغری در ترکیب با مشتقات سولفونیل اوره، و/یا در بیماران مبتلا به دیابت غیر وابسته به انسولین با BMI، اگر اضافه وزن یا چاق هستند، و در ترکیب با یک رژیم غذایی کم کالری نسبتاً محدود، می توانید جبران سوخت و ساز کربوهیدرات را بیشتر بهبود بخشید و نیاز به مصرف را کاهش دهید. داروهای کاهنده قند خون .

در یک مطالعه چهار ساله، مشخص شد که در اکثر بیماران، غلظت بتاکاروتن ، همچنین ، به در محدوده نرمال باقی ماند. برای اطمینان از تامین کافی از تمام مواد مغذی ضروری؟ درمان را می توان با مصرف مولتی ویتامین تکمیل کرد.

تایید شده است که هیچ خطر اضافی در مورد سمیت، سمیت باروری، سرطان زایی، سمیت ژنتیکی و مشخصات ایمنی دارو وجود ندارد. مطالعات حیوانی نیز هیچ اثر تراتوژنی را نشان نداد.

از آنجایی که اثر تراتوژنیک دارو در حیوانات آزمایشگاهی مشخص نشده است، می توان فرض کرد که احتمال آن در انسان وجود ندارد.

آنالوگ های Xenical

تصادف در کد ATX سطح 4:

آنالوگ های ساختاری دارو عبارتند از: , Orlistat Canon , , , Orlimax , Orsoten باریک .

قیمت آنالوگ های Xenical از 404 روبل است. ارزان ترین جایگزین دارو Orsoten Slim است (کپسول 60 میلی گرم بسته شماره 42 به طور متوسط ​​450 روبل قیمت دارد).

برای بچه ها

ایمنی و اثربخشی Xenical در بیماران زیر دوازده سال مورد مطالعه قرار نگرفته است.

زنیکال و الکل

الکل و اورلیستات تداخل نداشته باشید، که در طول مطالعات تداخلات دارویی Xenical تأیید شد.

Xenical برای کاهش وزن

قرص های رژیم غذایی Xenical: اثربخشی در بیماران چاق

در مطالعات بالینی در کسانی که مصرف می کنند اورلیستات بیماران کاهش وزن قابل توجهی را در مقایسه با بیمارانی که رژیم درمانی تجویز کردند، نشان دادند.

وزن بدن در طی دو هفته اول درمان شروع به کاهش کرد و در طی 6-12 ماه آینده (از جمله در بیمارانی که پاسخ منفی به درمان رژیم غذایی داشتند) کاهش یافت.

در طی 24 ماه، بهبود آماری قابل توجهی در مشخصات عوامل خطر متابولیک مرتبط با چاقی مشاهده شد. همچنین کاهش قابل توجهی در چربی بدن در مقایسه با دارونما مشاهده شد.

Xenical به طور موثری از افزایش وزن جلوگیری می کند: افزایش وزن، بیش از ¼ وزن از دست رفته، تقریباً در 50٪ بیماران مشاهده شد، در حالی که در نیمی از بیماران افزایش وزن مشاهده نشد و در برخی موارد کاهش وزن ادامه داشت.

استفاده از دارو برای کاهش وزن در بیماران مبتلا به دیابت غیر وابسته به انسولین

مطالعاتی که از شش ماه تا یک سال در بیماران با BMI بیش از 28 کیلوگرم بر متر مربع به طول انجامید، نشان داد که در افراد تحت درمان اورلیستات کاهش وزن به طور قابل توجهی در مقایسه با بیمارانی که فقط رژیم درمانی برای آنها تجویز شده است، وجود دارد.

کاهش وزن عمدتاً به دلیل کاهش درصد چربی در بدن است.

لازم به تاکید است که قبل از شروع مطالعه علیرغم اخذ عوامل کاهش دهنده قند خون ، بیماران اغلب کنترل کافی نداشتند هیپوگلیسمی .

با این حال، در طول درمان با دارو، از نظر بالینی و آماری بهبود قابل توجهی در کنترل مشاهده شد. هیپوگلیسمی ، نزول کردن مقاومت به انسولین و همچنین کاهش غلظت و نیازهای بیمار عوامل کاهش دهنده قند خون .

علاوه بر این، مطالعات بالینی چهار ساله نشان داده است که استفاده از Xenical می تواند به طور قابل توجهی (حدود 37٪ در مقایسه با دارونما) خطر ابتلا را کاهش دهد. دیابت غیر وابسته به انسولین . در عین حال، در بیماران مبتلا به اختلال تحمل گلوکز، درجه کاهش خطر حتی قابل توجه تر بود (45٪).

حفظ وزن و بهبود مشخصات عوامل مستعد کننده در سطح جدیدی در طول دوره مطالعه مورد توجه قرار گرفت.

اثربخشی زنیکال در چاقی دوران بلوغ

در گروه نوجوانان مبتلا به چاقی مطالعاتی در طول سال انجام شد. در تمام بیماران تحت نظر، BMI بیشتر از بیمارانی که دارونما مصرف می کردند کاهش یافت.

در بیمارانی که از دارو استفاده می کردند، درصد چربی بدن و فشار دیاستولیک به طور قابل توجهی کاهش یافت و اندازه دور بدن (باسن، کمر) نیز در مقایسه با بیماران گروه کنترل که دارونما دریافت کردند، کاهش چشمگیری داشت.

ترکیب و شکل انتشار

1 کپسول حاوی:

• ماده فعال: اورلیستات (به شکل گلوله * - 240 میلی گرم) 120 میلی گرم.
• ترکیب گلوله ها: orilstat; سلولز میکرو کریستالی (MCC)؛ نشاسته کربوکسی متیل سدیم (پریموژل)؛ پوویدون K-30; سدیم لوریل سولفات؛
• مواد کمکی: تالک؛
• ترکیب پوسته کپسول: ژلاتین، کارمین نیل، دی اکسید تیتانیوم.

21 قطعه در یک تاول، 1، 2 یا 4 تاول در یک بسته مقوایی وجود دارد.

شرح فرم دوز

کپسول: کپسول ژلاتین سخت شماره 1، مات، فیروزه ای. روی بدنه کپسول نوشته ای به رنگ مشکی "XENICAL 120" وجود دارد.

محتویات کپسول: گلوله های سفید یا تقریباً سفید.

اثر فارماکولوژیک

مهارکننده لیپاز دستگاه گوارش.

فارماکوکینتیک

مکش

در داوطلبان با وزن طبیعی بدن و چاقی، مواجهه سیستمیک با دارو حداقل است. پس از یک دوز خوراکی دارو در دوز 360 میلی گرم، اورلیستات تغییر نیافته در پلاسما را نمی توان تعیین کرد، به این معنی که غلظت آن زیر سطح 5 نانوگرم در میلی لیتر است.

به طور کلی، پس از مصرف دوزهای درمانی، تشخیص اورلیستات بدون تغییر در پلاسما فقط در موارد نادر امکان پذیر بود، در حالی که غلظت آن بسیار کم بود (<10 нг/мл или 0.02 мкмоль). Признаки кумуляции отсутствовали, что подтверждает, что всасывание препарата минимально.

توزیع

حجم توزیع را نمی توان تعیین کرد زیرا دارو بسیار ضعیف جذب می شود. در شرایط آزمایشگاهی، اورلیستات بیش از 99٪ به پروتئین های پلاسما (عمدتا لیپوپروتئین ها و آلبومین) متصل می شود. در مقادیر کم، اورلیستات می تواند به گلبول های قرمز خون نفوذ کند.

متابولیسم

با قضاوت بر اساس داده های به دست آمده در آزمایش روی حیوانات، متابولیسم اورلیستات عمدتاً در دیواره روده انجام می شود. در یک مطالعه بر روی افراد چاق، مشخص شد که تقریباً 42 درصد از حداقل بخشی از دارو که تحت جذب سیستمیک قرار می‌گیرد، روی دو متابولیت اصلی قرار می‌گیرد - M1 (حلقه لاکتون هیدرولیز شده چهار عضوی) و M3 (M1 با N-فورمیلوسین بریده شده). باقی مانده).

مولکول های M1 و M3 دارای یک حلقه b-لاکتون باز هستند و لیپاز را بسیار ضعیف مهار می کنند (به ترتیب 1000 و 2500 برابر ضعیف تر از اورلیستات). با توجه به این فعالیت مهاری کم و غلظت های پایین پلاسما (به ترتیب متوسط ​​26 نانوگرم در میلی لیتر و 108 نانوگرم در میلی لیتر، به ترتیب) پس از دوزهای درمانی، این متابولیت ها از نظر دارویی غیر فعال در نظر گرفته می شوند.

پرورش

مطالعات انجام شده بر روی افراد دارای اضافه وزن و طبیعی نشان داده است که راه اصلی دفع، دفع داروی جذب نشده با مدفوع است. تقریباً 97٪ از دوز تجویز شده از طریق مدفوع دفع می شود و 83٪ به صورت اورلیستات بدون تغییر دفع می شود.

دفع تجمعی کلیه موادی که از نظر ساختاری با اورلیستات مرتبط هستند کمتر از 2 درصد دوز تجویز شده است. زمان دفع کامل دارو از بدن (با مدفوع و ادرار) 5-3 روز است. نسبت مسیرهای دفع اورلیستات در داوطلبان دارای وزن طبیعی و اضافه وزن یکسان بود. هم اورلیستات و هم متابولیت های M1 و M3 ممکن است در صفرا دفع شوند.

فارماکوکینتیک در گروه های بالینی خاص

غلظت پلاسمایی اورلیستات و متابولیت های آن (M1 و M3) در کودکان در مقایسه با دوزهای مشابه دارو با بزرگسالان تفاوتی ندارد. دفع روزانه چربی در مدفوع 27 درصد از دریافتی با غذا با درمان با ارلیستات و 7 درصد با دارونما بود.

فارماکودینامیک

Xenical ® یک مهار کننده قوی، خاص و برگشت پذیر لیپازهای دستگاه گوارش با اثر طولانی مدت است.

اثر درمانی آن در مجرای معده و روده کوچک انجام می شود و شامل تشکیل یک پیوند کووالانسی با محل سرین فعال لیپازهای معده و پانکراس است. آنزیم غیرفعال شده توانایی خود را در تجزیه چربی های رژیم غذایی به شکل تری گلیسیرید به اسیدهای چرب آزاد قابل جذب و مونوگلیسرید از دست می دهد. از آنجایی که تری گلیسیریدهای هضم نشده جذب نمی شوند، کاهش کالری دریافتی منجر به کاهش وزن می شود. بنابراین، اثر درمانی دارو بدون جذب در گردش خون سیستمیک انجام می شود.

با قضاوت بر اساس نتایج محتوای چربی در مدفوع، اثر اورلیستات 24-48 ساعت پس از مصرف شروع می شود. پس از قطع دارو، محتوای چربی در مدفوع پس از 48-72 ساعت معمولاً به سطح قبل از شروع درمان بر می گردد.

موارد مصرف

درمان طولانی مدت در بیماران چاق (شاخص توده بدنی (BMI) ≥30 کیلوگرم بر متر مربع) یا بیماران دارای اضافه وزن (BMI ≥28 کیلوگرم بر متر مربع) با عوامل خطر مرتبط با چاقی، همراه با یک رژیم غذایی کم کالری متوسط.

در ترکیب با داروهای کاهنده قند خون (متفورمین، مشتقات سولفونیل اوره و / یا انسولین) و / یا یک رژیم غذایی کم کالری متوسط ​​در بیماران دارای اضافه وزن یا چاق مبتلا به دیابت نوع 2.

موارد منع مصرف

سندرم سوء جذب مزمن، کلستاز، حساسیت مفرط به دارو یا سایر اجزای موجود در کپسول.

سن کودکان تا 12 سال.

بارداری، دوران شیردهی.

با دقت

درمان همزمان با سیکلوسپورین، درمان همزمان با وارفارین یا سایر داروهای ضد انعقاد خوراکی.

در بارداری و کودکان استفاده شود

در مطالعات سمیت تولید مثل در حیوانات، اثر تراتوژنیک و جنینی دارو مشاهده نشد. در غیاب اثر تراتوژنیک در حیوانات، اثر مشابهی در انسان نباید انتظار داشت. با این حال، به دلیل کمبود اطلاعات بالینی، Xenical نباید به زنان باردار داده شود.

مشخص نیست که آیا اورلیستات وارد شیر مادر می شود، بنابراین استفاده از آن در دوران شیردهی منع مصرف دارد.

اثرات جانبی

دسته های زیر برای توصیف فراوانی عوارض جانبی استفاده می شود: خیلی اوقات (کمتر از 1/10)، اغلب (کمتر از 1/100،<1/10), нечасто (менее 1/1000, <1/100), редко (менее 1/10000, <1/1000) и очень редко (<1/10000), включая отдельные случаи.

واکنش های نامطلوب به اورلیستات عمدتاً از دستگاه گوارش ناشی می شود و به دلیل عملکرد دارویی دارو است که از جذب چربی های رژیم غذایی جلوگیری می کند.

اغلب پدیده هایی مانند درد یا ناراحتی در شکم، ترشحات روغنی از رکتوم، گاز همراه با مقداری ترشح، میل ضروری به اجابت مزاج، استئاتوره، نفخ شکم، مدفوع شل، افزایش مدفوع وجود داشت. اغلب - درد یا ناراحتی در راست روده، مدفوع "نرم"، بی اختیاری مدفوع، آسیب به دندان ها، بیماری لثه، نفخ.

به عنوان یک قاعده، این واکنش های جانبی خفیف و گذرا هستند. آنها در مراحل اولیه درمان (در 3 ماه اول) رخ دادند و اکثر بیماران بیش از یک دوره از چنین واکنش هایی نداشتند.

اغلب ذکر می شود - سردرد، آنفولانزا، عفونت های دستگاه تنفسی فوقانی. اغلب - عفونت های دستگاه تنفسی تحتانی، عفونت های دستگاه ادراری، قاعدگی نامنظم، اضطراب، ضعف.

در بیماران مبتلا به دیابت نوع 2، ماهیت و فراوانی عوارض جانبی با افراد بدون دیابت با اضافه وزن و چاقی قابل مقایسه بود. تنها عوارض جانبی جدید در بیماران مبتلا به چاقی و دیابت نوع 2، شرایط هیپوگلیسمی (بسیار شایع) و نفخ (شایع) بود.

فراوانی اختلالات گوارشی با افزایش محتوای چربی رژیم غذایی افزایش می یابد. بیماران باید از احتمال بروز عوارض جانبی از دستگاه گوارش مطلع شوند و نحوه از بین بردن آنها با رعایت رژیم غذایی بهتر به خصوص در رابطه با میزان چربی موجود در آن آموزش داده شود. استفاده از رژیم غذایی کم چرب احتمال عوارض گوارشی را کاهش می دهد و در نتیجه به بیماران کمک می کند تا مصرف چربی خود را کنترل و تنظیم کنند.

موارد نادری از واکنش های افزایش حساسیت توصیف شده است که علائم بالینی اصلی آن خارش، بثورات پوستی، کهیر، آنژیوادم، برونکواسپاسم و آنافیلاکسی بود.

موارد بسیار نادر بثورات تاولی، افزایش فعالیت ترانس آمینازهای کبدی و آلکالین فسفاتاز، کاهش غلظت پروترومبین، افزایش مقادیر نسبت نرمال شده بین المللی (INR) و موارد درمان ضد انعقاد نامتعادل شرح داده شده است. ، که منجر به تغییر در پارامترهای هموستاتیک شد.

با مصرف همزمان اورلیستات و داروهای ضد صرع مواردی از تشنج مشاهده شده است.

مواردی از خونریزی مقعدی، دیورتیکولیت، پانکراتیت، کللیتیازیس، نفروپاتی اگزالاتی، هیپراکسالوری، موارد جداگانه آسیب کبدی منجر به پیوند یا مرگ وجود داشته است.

تداخل دارویی

با استفاده همزمان از اورلیستات و سیکلوسپورین، کاهش غلظت سیکلوسپورین در پلاسمای خون مشاهده شد که می تواند منجر به کاهش اثر سرکوب کننده سیستم ایمنی سیکلوسپورین شود. بنابراین مصرف همزمان اورلیستات و سیکلوسپورین توصیه نمی شود. در صورت نیاز به چنین مصرف همزمان، توصیه می شود که نظارت مکرر بر غلظت سیکلوسپورین در پلاسمای خون، هم در حین استفاده با اورلیستات و هم پس از قطع مصرف اورلیستات انجام شود. غلظت سیکلوسپورین در پلاسما باید تا زمان تثبیت آن کنترل شود.

در صورت مصرف همزمان با Xenical ®، کاهش جذب ویتامین D، E و بتاکاروتن مشاهده شد. اگر مولتی ویتامین ها توصیه می شود، باید حداقل 2 ساعت پس از مصرف Xenical ® یا قبل از خواب مصرف شوند.

با تجویز خوراکی آمیودارون در طول درمان با Xenical ®، کاهش قرار گرفتن در معرض سیستمیک آمیودارون و دی اتیل آمیودارون (25-30٪) مشاهده شد، اما به دلیل فارماکوکینتیک پیچیده آمیودارون، اهمیت بالینی این پدیده مشخص نیست. . افزودن Xenical به درمان طولانی مدت آمیودارون ممکن است اثر درمانی آمیودارون را کاهش دهد (هیچ مطالعه ای انجام نشده است).

به دلیل کمبود اطلاعات فارماکوکینتیک، باید از مصرف همزمان Xenical® و آکاربوز اجتناب شود.

با مصرف همزمان اورلیستات و داروهای ضد صرع مواردی از تشنج مشاهده شده است. رابطه علی بین ایجاد تشنج و درمان با اورلیستات ثابت نشده است. با این حال، بیماران باید برای تغییرات احتمالی در فراوانی و/یا شدت تشنج تحت نظر باشند.

بر اساس مطالعات بالینی، هیچ اثر متقابلی بین اورلیستات با آمی تریپتیلین، آتورواستاتین، بیگوانیدها، دیگوکسین، فیبرات ها، فلوکستین، لوزارتان، فنی توئین، داروهای ضد بارداری خوراکی، فنترمین، پراواستاتین، نیفدیپین GITS (سیستم درمانی آهسته‌ای‌پرومین، نیبومینتراز معده و روده) وجود ندارد. اتانول

با مصرف همزمان اورلیستات و وارفارین یا سایر داروهای ضد انعقاد، کاهش غلظت پروترومبین و افزایش INR مشاهده می شود که می تواند منجر به تغییر در پارامترهای هموستاتیک شود. در طول درمان همزمان با وارفارین یا سایر داروهای ضد انعقاد خوراکی، لازم است پارامترهای INR پایش شود.

موارد نادری از کم کاری تیروئید و / یا نقض کنترل آن وجود داشته است. مکانیسم ایجاد این پدیده ناشناخته است، اما ممکن است به دلیل کاهش جذب نمک یددار و / یا لووتیروکسین سدیم باشد.

مواردی از کاهش اثربخشی داروهای ضد رتروویروسی برای درمان HIV (ویروس نقص ایمنی انسانی)، داروهای ضد افسردگی و ضد روان پریشی (از جمله آماده سازی لیتیوم)، همزمان با شروع اورلیستات در بیمارانی که قبلاً جبران شده بودند، وجود داشته است. درمان با اورلیستات تنها باید پس از ارزیابی دقیق تأثیر احتمالی آن بر چنین بیمارانی آغاز شود.

Orlistat می تواند به طور غیر مستقیم اثر داروهای ضد بارداری خوراکی را کاهش دهد که در برخی موارد می تواند منجر به بارداری ناخواسته شود. همچنین در صورت اسهال شدید توصیه می شود از یک روش اضافی پیشگیری از بارداری استفاده کنید.

دوز

در داخل، بزرگسالان و کودکان بالای 12 سال - 1 کپسول (120 میلی گرم) با هر وعده غذایی اصلی (بلافاصله قبل از غذا، در حین غذا یا حداکثر 1 ساعت بعد از غذا). اگر یک وعده غذایی حذف شود یا غذا حاوی چربی نباشد، Xenical® را نیز می توان نادیده گرفت.

اثربخشی و ایمنی Xenical® در بیماران مبتلا به اختلال عملکرد کبد و / یا کلیه، و همچنین در بیماران مسن و کودکان (زیر 12 سال) مورد مطالعه قرار نگرفته است.

مصرف بیش از حد

در مطالعات بالینی در افراد با وزن طبیعی بدن و بیماران مبتلا به چاقی، دوزهای تک دوز 800 میلی گرم یا دوزهای متعدد 400 میلی گرم 3 بار در روز به مدت 15 روز با عوارض جانبی قابل توجهی همراه نبود. علاوه بر این، بیماران مبتلا به چاقی تجربه استفاده از اورلیستات 240 میلی گرم 3 بار در روز به مدت 6 ماه را دارند که با افزایش قابل توجهی در دفعات عوارض جانبی همراه نبود.

در موارد مصرف بیش از حد دارو Xenical ®، یا هیچ عارضه جانبی گزارش نشده است، یا عوارض جانبی با موارد مشاهده شده هنگام مصرف دارو در دوزهای درمانی متفاوت نیست.

در صورت مصرف بیش از حد شدید Xenical ®، توصیه می شود بیمار را به مدت 24 ساعت تحت نظر داشته باشید. بر اساس مطالعات انجام شده بر روی انسان و حیوان، هر گونه اثرات سیستمیک که می تواند با خواص مهارکننده لیپاز اورلیستات مرتبط باشد، باید به سرعت قابل برگشت باشد.

اقدامات پیشگیرانه

Xenical ® از نظر کنترل وزن طولانی مدت (کاهش وزن و حفظ وزن در سطح جدید، جلوگیری از افزایش مجدد وزن بدن) موثر است. درمان با Xenical ® منجر به بهبود مشخصات عوامل خطر و بیماری های مرتبط با چاقی، از جمله کلسترول بالا، دیابت نوع 2، اختلال در تحمل گلوکز، هیپرانسولینمی، فشار خون شریانی و کاهش چربی احشایی می شود.

هنگامی که همراه با داروهای کاهش دهنده قند خون مانند متفورمین، مشتقات سولفونیل اوره و / یا انسولین در بیماران مبتلا به دیابت نوع 2 که دارای اضافه وزن (شاخص توده بدنی (BMI) ³28 کیلوگرم بر متر مربع) یا چاق (BMI ³ 30 کیلوگرم بر متر مربع) هستند استفاده می شود. 2) Xenical® در ترکیب با یک رژیم غذایی کم کالری متوسط ​​باعث بهبود بیشتر در جبران متابولیسم کربوهیدرات می شود.

در مطالعات بالینی، در اکثر بیماران، غلظت ویتامین‌های A، D، E، K و بتاکاروتن در طول چهار سال درمان با ارلیستات در محدوده طبیعی باقی ماند. ممکن است یک مولتی ویتامین برای اطمینان از دریافت کافی تمام مواد مغذی تجویز شود.

بیمار باید یک رژیم غذایی متعادل و کم کالری دریافت کند که حاوی بیش از 30 درصد کالری به شکل چربی نباشد. رژیم غذایی سرشار از میوه ها و سبزیجات توصیه می شود. مصرف روزانه چربی ها، کربوهیدرات ها و پروتئین ها باید به سه وعده اصلی تقسیم شود.

اگر Xenical ® در پس زمینه یک رژیم غذایی غنی از چربی (به عنوان مثال، 2000 کیلو کالری در روز، که بیش از 30٪ از آن به شکل چربی است، که تقریباً برابر است) مصرف شود، احتمال بروز واکنش های نامطلوب از دستگاه گوارش ممکن است افزایش یابد. 67 گرم چربی). مصرف چربی روزانه باید به سه وعده اصلی تقسیم شود. اگر Xenical ® همراه با وعده غذایی بسیار غنی از چربی مصرف شود، احتمال واکنش های گوارشی افزایش می یابد.

در بیماران مبتلا به دیابت نوع 2، کاهش وزن در طول درمان با Xenical با بهبود متابولیسم کربوهیدرات همراه است، که ممکن است اجازه دهد یا نیاز به کاهش دوز داروهای کاهش دهنده قند خون (به عنوان مثال، مشتقات سولفونیل اوره) داشته باشد.

در صورتی که پس از 12 هفته درمان، وزن بدن در مقایسه با وزن اولیه بدن کمتر از 5 درصد کاهش یافته باشد، مصرف داروی Xenical باید قطع شود.

مطالعات بالینی کاهش وزن کمتری را در بیماران دیابتی نوع 2 دریافت کننده اورلیستات در مقایسه با بیماران غیر دیابتی دریافت کننده اورلیستات نشان داده است.

تأثیر بر توانایی رانندگی وسایل نقلیه و مکانیسم ها

داروی Xenical ® بر توانایی رانندگی وسایل نقلیه و مکانیسم ها تأثیر نمی گذارد.

1 کپسول حاوی ماده فعال - اورلیستات - 120 میلی گرم است

فرم انتشار

42 کپسول خوراکی در هر بسته

اثر فارماکولوژیک

داروی درمان چاقی مهارکننده لیپازهای دستگاه گوارش است.

Xenical یک مهار کننده قوی، اختصاصی و برگشت پذیر لیپازهای دستگاه گوارش با اثر طولانی مدت است. اثر درمانی آن در مجرای معده و روده کوچک انجام می شود و شامل تشکیل یک پیوند کووالانسی با محل سرین فعال لیپازهای معده و پانکراس است. آنزیم غیرفعال شده توانایی خود را در تجزیه چربی های رژیم غذایی به شکل تری گلیسیرید به اسیدهای چرب آزاد قابل جذب و مونوگلیسرید از دست می دهد. از آنجایی که تری گلیسیریدهای هضم نشده جذب نمی شوند، کاهش کالری دریافتی منجر به کاهش وزن می شود. بنابراین، اثر درمانی دارو بدون جذب در گردش خون سیستمیک انجام می شود.

با قضاوت بر اساس نتایج محتوای چربی در مدفوع، اثر اورلیستات 24-48 ساعت پس از مصرف شروع می شود. پس از قطع دارو، محتوای چربی در مدفوع پس از 48-72 ساعت معمولاً به سطح قبل از شروع درمان بر می گردد.

نشانه برای استفاده

• درمان طولانی مدت بیماران چاق یا بیماران دارای اضافه وزن، از جمله. داشتن عوامل خطر مرتبط با چاقی، همراه با رژیم غذایی کم کالری؛
• در ترکیب با داروهای کاهنده قند خون (متفورمین، مشتقات سولفونیل اوره و / یا انسولین) یا یک رژیم غذایی کم کالری متوسط ​​در بیماران دارای اضافه وزن یا چاق مبتلا به دیابت نوع 2.

روش مصرف و دوز

درمان طولانی مدت در بیماران چاق یا دارای اضافه وزن، از جمله افرادی که عوامل خطر مرتبط با چاقی دارند، همراه با رژیم غذایی کم کالری متوسط ​​در بزرگسالان و کودکان بالای 12 سال، دوز توصیه شده اورلیستات یک کپسول 120 میلی گرمی با هر وعده غذایی اصلی است. (در حین غذا یا حداکثر یک ساعت بعد از غذا).

در ترکیب با عوامل کاهش دهنده قند خون (متفورمین، مشتقات سولفونیل اوره و/یا انسولین) یا یک رژیم غذایی کم کالری در بیماران دارای اضافه وزن یا چاق مبتلا به دیابت نوع 2: در بزرگسالان، دوز توصیه شده اورلیستات یک کپسول 120 میلی گرمی با هر وعده غذایی اصلی (در طول مدت) است. غذا یا حداکثر یک ساعت بعد از غذا).

اگر یک وعده غذایی حذف شود یا غذا حاوی چربی نباشد، Xenical را نیز می توان حذف کرد.

این دارو باید همراه با یک رژیم غذایی متعادل و کم کالری که حاوی بیش از 30 درصد کالری به شکل چربی نباشد، مصرف شود. مصرف روزانه چربی ها، کربوهیدرات ها و پروتئین ها باید به سه وعده اصلی تقسیم شود.

اثربخشی و ایمنی Xenical در بیماران مبتلا به اختلال عملکرد کبد و / یا کلیه و همچنین در بیماران مسن و کودکان (زیر 12 سال) مورد مطالعه قرار نگرفته است.

موارد منع مصرف

• سندرم سوء جذب مزمن؛
• کلستاز؛
• حساسیت به دارو یا سایر اجزای موجود در کپسول.
• در مطالعات سمیت تولید مثل در حیوانات، اثر تراتوژنیک و جنینی دارو مشاهده نشد. در غیاب اثر تراتوژنیک در حیوانات، اثر مشابهی در انسان نباید انتظار داشت. با این حال، به دلیل کمبود اطلاعات بالینی، Xenical نباید به زنان باردار داده شود.
• دفع اورلیستات در شیر مادر مورد مطالعه قرار نگرفته است، بنابراین نباید در دوران شیردهی مصرف شود.

دستورالعمل های ویژه

Xenical از نظر کنترل وزن طولانی مدت (کاهش وزن و حفظ وزن در سطح جدید، جلوگیری از افزایش مجدد وزن بدن) موثر است. درمان با Xenical منجر به بهبود مشخصات عوامل خطر و بیماری‌های مرتبط با چاقی، از جمله کلسترول بالا، دیابت نوع 2، اختلال در تحمل گلوکز، هیپرانسولینمی، فشار خون شریانی و کاهش چربی احشایی می‌شود.

هنگام استفاده همراه با داروهای کاهش دهنده قند خون مانند متفورمین، مشتقات سولفونیل اوره و/یا انسولین در بیماران مبتلا به دیابت نوع 2 که دارای اضافه وزن (شاخص توده بدنی (BMI) ≥28 کیلوگرم بر متر مربع) یا چاق (BMI ≥30 کیلوگرم بر متر مربع) هستند. Xenical در ترکیب با یک رژیم غذایی کم کالری متوسط، بهبود بیشتری در جبران متابولیسم کربوهیدرات ایجاد می کند.

در مطالعات بالینی، در اکثر بیماران، غلظت ویتامین‌های A، D، E، K و بتاکاروتن طی چهار سال درمان با ارلیستات در محدوده طبیعی باقی ماند. ممکن است یک مولتی ویتامین برای اطمینان از دریافت کافی تمام مواد مغذی تجویز شود.

بیمار باید یک رژیم غذایی متعادل و کم کالری دریافت کند که حاوی بیش از 30 درصد کالری به شکل چربی نباشد. رژیم غذایی سرشار از میوه ها و سبزیجات توصیه می شود. مصرف روزانه چربی ها، کربوهیدرات ها و پروتئین ها باید به سه وعده اصلی تقسیم شود.

اگر Xenical در پس زمینه رژیم غذایی غنی از چربی (مثلاً 2000 کیلو کالری در روز، که بیش از 30٪ آن به شکل چربی است، که تقریباً برابر با 67 است) مصرف شود، احتمال واکنش های نامطلوب از دستگاه گوارش ممکن است افزایش یابد. گرم چربی). مصرف چربی روزانه باید به سه وعده اصلی تقسیم شود. اگر Xenical همراه با وعده غذایی بسیار غنی از چربی مصرف شود، احتمال واکنش های گوارشی افزایش می یابد.

در بیماران مبتلا به دیابت نوع 2، کاهش وزن در طول درمان با Xenical با بهبود متابولیسم کربوهیدرات همراه است، که ممکن است اجازه دهد یا نیاز به کاهش دوز داروهای کاهش دهنده قند خون (به عنوان مثال، مشتقات سولفونیل اوره) داشته باشد.

شرایط نگهداری

دارو باید در دمای حداکثر 25 درجه سانتیگراد در مکانی دور از رطوبت و دور از دسترس کودکان نگهداری شود.

Xenical دارویی است که یک مهارکننده خاص لیپازهای دستگاه گوارش است که در درمان درجات مختلف چاقی اثر طولانی مدت دارد.

فرم انتشار و ترکیب

Xenical به شکل کپسول های ژلاتینی مات و فیروزه ای رنگ موجود است که هر کدام حاوی 120 میلی گرم ماده فعال - اورلیستات به شکل گلوله های سفید است. ترکیب کپسول ها همچنین شامل:

• سدیم لوریل سولفات؛
• نشاسته کربوکسی متیل؛
• پوویدون K-30;
• ماده کمکی که با تالک نشان داده می شود.

پوسته کپسول Xenical حاوی کارمین نیل، ژلاتین و دی اکسید تیتانیوم است. کپسول ها در 21 عدد بسته بندی می شوند. در تاول های حاوی 1، 2 یا 4 واحد در بسته های مقوایی.

نشانه های استفاده از Xenical

طبق دستورالعمل های پیوست شده به Xenical، این دارو برای موارد زیر استفاده می شود:

• درمان طولانی مدت افراد چاق یا دارای اضافه وزن، در حالی که رژیم غذایی کم کالری متوسط ​​را رعایت می کنند.
• درمان ترکیبی، از جمله داروهای کاهنده قند خون (داروهای سولفونیل اوره و / یا انسولین، متفورمین)، با هدف درمان چاقی و اضافه وزن در بیماران مبتلا به دیابت نوع 2.

موارد منع مصرف

طبق دستورالعمل، Xenical برای استفاده در موارد زیر منع مصرف دارد:

• کلستاز؛
• حساسیت به دارو یا اجزای آن؛
• سندرم سوء جذب مزمن.

از آنجایی که اطلاعات کافی در مورد ایمنی مصرف Xenical در دوران بارداری و شیردهی و همچنین کودکان زیر 18 سال وجود ندارد، مصرف دارو به این دسته از افراد توصیه نمی شود.

نحوه مصرف زنیکال و دوز

طبق دستورالعمل، Xenical به صورت خوراکی 1 کپسول (دوز 120 میلی گرم)، سه بار در روز، همزمان با هر وعده غذایی اصلی یا حداکثر 1 ساعت بعد از غذا مصرف می شود. اگر غذا کم چرب باشد یا مصرف آن حذف شده باشد، می توانید یک دوز از دارو را حذف کنید. مصرف دارو باید با یک رژیم غذایی کم کالری که در آن چربی کمتر از 30 درصد کالری روزانه را تامین کند، ترکیب شود.

لازم به یادآوری است که استفاده از Xenical در دوز بیش از مقدار تجویز شده اثر کاهش وزن ناشی از استفاده از دارو را افزایش نمی دهد. هنگام تجویز دارو، تنظیم دوز برای بیماران مسن یا کسانی که فعالیت کبد یا کلیه دارند لازم نیست.

عوارض جانبی Xenical

به گفته بیمارانی که Xenical مصرف می‌کنند، اغلب این دارو عوارض جانبی مرتبط با دستگاه گوارش را ایجاد می‌کند که به شکل مدفوع شل، نفخ، ترشحات روغنی از رکتوم، استئاتوره، اصرار ضروری برای اجابت مزاج، نفخ، درد یا ناراحتی در رکتوم ظاهر می‌شود. ، بی اختیاری مدفوع، نفخ. در بیشتر موارد، این عوارض جانبی خفیف هستند و فقط در سه ماه اول درمان رخ می دهند. فرکانس آنها، طبق بررسی ها، به میزان چربی غذای مصرفی بستگی دارد (با کاهش محتوای چربی در غذا، تظاهرات به میزان قابل توجهی کاهش می یابد).

همچنین، استفاده از Xenical می تواند باعث ایجاد سردرد، ضعف، بیماری های دندان و لثه، اضطراب، دیسمنوره، عفونت های دستگاه تنفسی، آنفولانزا، ضایعات مجاری ادراری شود. در موارد نادر، خارش، کهیر، بثورات، برونکواسپاسم، آنژیوادم، آنافیلاکسی، هپاتیت، سنگ کلیه، پانکراتیت، دیورتیکولیت مشاهده شده است.

دستورالعمل های ویژه

خطر بیماری های مرتبط با چاقی (فشار خون شریانی، دیابت نوع 2 و غیره) کاهش می یابد و اثر درمانی استفاده از Xenical با استفاده طولانی مدت آن افزایش می یابد.

مصرف ترکیبی دارو با ویتامین های E، A، D از جذب دومی جلوگیری می کند. مولتی ویتامین های تجویز شده در طول درمان با زنیکال نباید زودتر از 2 ساعت پس از مصرف کپسول دارویی مصرف شوند.

مقدار پروتئین، چربی و کربوهیدرات مصرفی روزانه هنگام مصرف دارو باید به طور مساوی به سه وعده اصلی تقسیم شود.

مصرف همزمان دارو با داروهای ضد صرع می تواند باعث تشنج شود، همچنین مصرف Xenical همراه با آکاربوز توصیه نمی شود، به دلیل عدم نتایج مطالعات فارماکوکینتیک.

آنالوگ های Xenical

آنالوگ های Xenical که دارای همان ماده فعال این دارو هستند عبارتند از: کپسول Orlimax، کپسول Orsoten، قرص Listata، کپسول Orlimax-Light، قرص Listata Mini، کپسول Orlistat Canon، کپسول Alli، کپسول Xenalten، کپسول Orsoten اسلیم.

شرایط و ضوابط نگهداری

Xenical با نسخه در دسترس است. لازم است دارو را در مکانی تاریک، دور از دسترس کودکان و در دمای کمتر از 25 درجه سانتیگراد، دور از رطوبت نگهداری کنید. ماندگاری - 36 ماه.

دستورالعمل استفاده
کلاهک زنیکال 120 میلی گرم #84

فرمهای مقدار مصرف
کپسول 120 میلی گرم

مترادف ها
زنالتن
لیستات
لیستتا مینی
Orsoten
Orsoten باریک

گروه
مهارکننده های لیپاز دستگاه گوارش

نام بین المللی غیر اختصاصی
اورلیستات

ترکیب
ماده فعال: اورلیستات 120 میلی گرم (به صورت قرص 240 میلی گرم).

تولید کنندگان
Roche S.p.A. بسته بندی شده توسط Raduga Production CJSC (ایتالیا)، Hoffmann-La Roche Ltd. (سوئیس)، Hoffmann-La Roche Ltd.، تولید شده توسط Roche S.p.A. (ایتالیا)

اثر فارماکولوژیک
Xenical یک مهار کننده قوی، اختصاصی و برگشت پذیر لیپازهای دستگاه گوارش با اثر طولانی مدت است. اثر درمانی آن در مجرای معده و روده کوچک انجام می شود و شامل تشکیل یک پیوند کووالانسی با محل سرین فعال لیپازهای معده و پانکراس است. آنزیم غیرفعال شده توانایی خود را در تجزیه چربی های رژیم غذایی به شکل تری گلیسیرید به اسیدهای چرب آزاد قابل جذب و مونوگلیسرید از دست می دهد. از آنجایی که تری گلیسیریدهای هضم نشده جذب نمی شوند، کاهش کالری دریافتی منجر به کاهش وزن می شود. بنابراین، اثر درمانی دارو بدون جذب در گردش خون سیستمیک انجام می شود. با قضاوت بر اساس نتایج محتوای چربی در مدفوع، اثر اورلیستات 24-48 ساعت پس از مصرف شروع می شود. پس از قطع دارو، محتوای چربی در مدفوع پس از 48-72 ساعت معمولاً به سطح قبل از شروع درمان بر می گردد. بهره وری. بیماران مبتلا به چاقی. در مطالعات بالینی، بیمارانی که اورلیستات مصرف می کردند، کاهش وزن بیشتری را در مقایسه با بیمارانی که رژیم درمانی داشتند، تجربه کردند. کاهش وزن در 2 هفته اول پس از شروع درمان شروع شد و از 6 تا 12 ماه طول کشید، حتی در بیمارانی که پاسخ منفی به رژیم درمانی داشتند. در طی 2 سال، بهبود آماری قابل توجهی در مشخصات عوامل خطر متابولیک مرتبط با چاقی مشاهده شد. علاوه بر این، در مقایسه با دارونما، کاهش قابل توجهی در چربی بدن وجود داشت. Orlistat در جلوگیری از افزایش مجدد وزن بدن موثر است. افزایش مجدد وزن بدن، بیش از 25 درصد از دست رفته، در حدود نیمی از بیماران مشاهده شد و در نیمی از این بیماران، افزایش مجدد وزن مشاهده نشد و یا حتی کاهش بیشتر آن مشاهده شد. بیماران مبتلا به چاقی و دیابت نوع 2. در مطالعات بالینی که از 6 ماه تا 1 سال به طول انجامید، بیماران مبتلا به اضافه وزن یا چاقی و دیابت نوع 2 که اورلیستات مصرف می کردند، کاهش وزن بیشتری را در مقایسه با بیمارانی که تنها با رژیم درمانی درمان می شدند، تجربه کردند. کاهش وزن عمدتاً به دلیل کاهش میزان چربی در بدن اتفاق افتاد. لازم به ذکر است که قبل از شروع مطالعه، با وجود استفاده از عوامل کاهش دهنده قند خون، بیماران اغلب کنترل قند خون کافی نداشتند. با این حال، با درمان با اورلیستات، بهبود قابل توجه آماری و بالینی در کنترل قند خون مشاهده شد. علاوه بر این، در پس زمینه درمان با اورلیستات، کاهش دوزهای عوامل هیپوگلیسمی، غلظت انسولین و کاهش مقاومت به انسولین مشاهده شد. کاهش خطر ابتلا به دیابت نوع 2 در بیماران چاق. در یک مطالعه بالینی 4 ساله، نشان داده شد که اورلیستات به طور قابل توجهی خطر ابتلا به دیابت نوع 2 را کاهش می دهد (تقریباً 37٪ در مقایسه با دارونما). میزان کاهش خطر در بیماران مبتلا به عدم تحمل گلوکز پایه (تقریباً 45٪) حتی بیشتر بود. گروه Orlistat کاهش وزن قابل توجهی را در مقایسه با گروه دارونما تجربه کردند. حفظ وزن بدن در یک سطح جدید در کل دوره مطالعه مشاهده شد. علاوه بر این، در مقایسه با دارونما، بیماران تحت درمان با اورلیستات بهبود قابل توجهی را در پروفایل ریسک فاکتور متابولیک خود نشان دادند. چاقی دوران بلوغ در یک مطالعه بالینی به مدت 1 سال در نوجوانان چاق، هنگام مصرف اورلیستات، کاهش شاخص توده بدنی در مقایسه با گروه دارونما مشاهده شد، جایی که حتی در آن شاخص توده بدنی افزایش یافت. علاوه بر این، بیماران گروه اورلیستات کاهش توده چربی و همچنین دور کمر و باسن را در مقایسه با گروه دارونما نشان دادند. همچنین در بیماران تحت درمان با اورلیستات، کاهش قابل توجهی در فشار خون دیاستولیک در مقایسه با گروه دارونما مشاهده شد. فارماکوکینتیک. مکش. در داوطلبان با وزن طبیعی بدن و چاقی، مواجهه سیستمیک با دارو حداقل است. پس از یک دوز خوراکی 360 میلی گرم از دارو، اورلیستات تغییر نیافته در پلاسما را نمی توان تعیین کرد، به این معنی که غلظت آن زیر سطح 5 نانوگرم در میلی لیتر است. به طور کلی، پس از مصرف دوزهای درمانی، تشخیص اورلیستات بدون تغییر در پلاسما فقط در موارد نادر امکان پذیر بود، در حالی که غلظت آن بسیار کم بود (<10 нг/мл или 0.02 мкмоль). Признаки кумуляции отсутствовали, что подтверждает, что всасывание препарата минимально. Распределение. Объем распределения определить нельзя, поскольку препарат очень плохо всасывается. In vitro орлистат более чем на 99% связывается с белками плазмы (в основном, с липопротеинами и альбумином). В минимальных количествах орлистат может проникать в эритроциты. Метаболизм. Судя по данным, полученным в эксперименте на животных, метаболизм орлистата осуществляется главным образом в стенке кишечника. В исследовании у лиц с ожирением установлено, что примерно 42% от той минимальной фракции препарата, которая подвергается системному всасыванию, приходится на два основных метаболита - Ml (четырехчленное гидролизированное лактоновое кольцо) и М3 (M1 с отщеплишым остатком N-формиллейцина). Молекулы Ml и М3 имеют открытое Р-лактонное кольцо и крайне слабо ингибируют липазу (соответственно, в 1000 и 2500 раз слабее, чем орлистат). С учетом такой низкой ингибирующей активности и низких плазменных концентраций (в среднем, 26 нг/мл и 108 нг/мл, соответственно) после приема терапевтических доз, эти метаболиты рассматриваются как фармакологически неактивные. Выведение. Исследования у лиц с нормальной и избыточной массой тела показали, что основным путем элиминации является выведение невсосавшегося препарата с калом. С калом выводилось около 97% принятой дозы препарата, причем 83% - в виде неизмененного орлистата. Совокупная почечная экскреция всех субстанций, структурно связанных с орлистатом, составляет менее 2% принятой дозы. Время до полной элиминации препарата из организма (с калом и мочой) равняется 3-5 дням. Соотношение путей выведения орлистата у добровольцев с нормальной и избыточной массой тела оказалось одинаковым. Как орлистат, так и метаболиты Ml и МЗ, могут подвергаться экскреции с желчью. Фармакокинетика в особых клинических группах. Плазменные концентрации орлистата и его метаболитов (Ml и М3) у детей не отличаются от таковых у взрослых при сравнении одинаковых доз препарата. Суточная экскреция жира с калом составила 27% от приема с пищей при терапии орлистатом и 7% - при приеме плацебо. Доклинические данные по безопасности. Согласно доклиническим данным, дополнительных рисков для пациентов, касающихся профиля безопасности, токсичности, генотоксичности, канцерогенности и репродуктивной токсичности, выявлено не было. В исследованиях на животных также не было выявлено тератогенного эффекта. В связи с отсутствием тератогенного эффекта у животных, маловероятно его выявление у людей.

عوارض جانبی
واکنش های نامطلوب به اورلیستات عمدتاً از دستگاه گوارش ناشی می شود و به دلیل عملکرد دارویی دارو است که از جذب چربی های رژیم غذایی جلوگیری می کند. اغلب پدیده هایی مانند ترشحات روغنی از راست روده، گاز همراه با مقداری ترشح، میل ضروری به دفع، استئاتوره، افزایش مدفوع، شل شدن مدفوع، نفخ، درد یا ناراحتی در شکم وجود داشت. فراوانی آنها با افزایش محتوای چربی در رژیم غذایی افزایش می یابد. بیماران باید از احتمال بروز عوارض جانبی از دستگاه گوارش مطلع شوند و نحوه از بین بردن آنها با رعایت رژیم غذایی بهتر به خصوص در رابطه با میزان چربی موجود در آن آموزش داده شود. استفاده از رژیم غذایی کم چرب احتمال عوارض گوارشی را کاهش می دهد و در نتیجه به بیماران کمک می کند تا مصرف چربی خود را کنترل و تنظیم کنند. به عنوان یک قاعده، این واکنش های جانبی خفیف و گذرا هستند. آنها در مراحل اولیه درمان (در 3 ماه اول) رخ دادند و اکثر بیماران بیش از یک دوره از چنین واکنش هایی نداشتند. در طول درمان با دارو، اغلب عوارض نامطلوب زیر از دستگاه گوارش رخ می دهد: مدفوع "نرم"، درد یا ناراحتی در رکتوم، بی اختیاری مدفوع، نفخ، آسیب به دندان ها، آسیب به لثه. همچنین اغلب ذکر شد: سردرد، عفونت های دستگاه تنفسی فوقانی، آنفولانزا. اغلب: عفونت های دستگاه تنفسی تحتانی، عفونت های دستگاه ادراری، دیسمنوره، اضطراب، ضعف. در بیماران مبتلا به دیابت نوع 2، ماهیت و فراوانی عوارض جانبی با افراد بدون دیابت با اضافه وزن و چاقی قابل مقایسه بود. تنها عوارض جانبی جدید در بیماران مبتلا به دیابت نوع 2، شرایط هیپوگلیسمی بود که با فراوانی > 2 درصد و بروز > 1 درصد در مقایسه با دارونما (که می‌تواند ناشی از بهبود متابولیسم کربوهیدرات باشد)، و اغلب - نفخ بود. در مطالعه بالینی 4 ساله، مشخصات کلی ایمنی خشم با آنچه در مطالعات 1 و 2 ساله به دست آمد متفاوت بود. در همان زمان، بروز کلی عوارض جانبی از دستگاه گوارش سالانه در طی یک دوره 4 ساله مصرف دارو کاهش یافت. نظارت پس از بازاریابی موارد نادری از واکنش های آلرژیک توصیف شده است که علائم بالینی اصلی آن خارش، بثورات، کهیر، آنژیوادم، برونکواسپاسم و آنافیلاکسی بود. موارد بسیار نادری از بثورات بولوز، افزایش فعالیت ترانس آمیپازها و آلکالین فسفاتاز، و همچنین موارد فردی و احتمالاً جدی هپاتیت شرح داده شده است (رابطه علّی با مصرف دارو یا مکانیسم های پاتوفیزیولوژیک رشد ایجاد نشده است). با تجویز همزمان دارو و داروهای ضد انعقاد، مواردی از کاهش پروترومبین، افزایش مقادیر نسبت نرمال شده بین المللی (MHO) و درمان ضد انعقاد نامتعادل مشاهده شده است که منجر به تغییر در پارامترهای هموستاتیک شده است. مواردی از خونریزی رکتوم، دیورتیکولیت، پانکراتیت، سنگ کلیه، و نفروپاتی اگزالاتی گزارش شده است (فرکانس ناشناخته). با مصرف همزمان اورلیستات و داروهای ضد صرع مواردی از تشنج مشاهده شده است.

موارد مصرف
درمان طولانی مدت در بیماران چاق یا دارای اضافه وزن، از جمله افرادی که دارای عوامل خطر مرتبط با چاقی هستند، همراه با یک رژیم غذایی کم کالری متوسط. در ترکیب با داروهای کاهنده قند خون (متفورمین، مشتقات سولفونیل اوره و / یا انسولین) یا یک رژیم غذایی کم کالری متوسط ​​در بیماران دارای اضافه وزن یا چاق مبتلا به دیابت نوع 2.

موارد منع مصرف
سندرم سوء جذب مزمن، کلستاز، حساسیت مفرط به دارو یا سایر اجزای موجود در کپسول.

روش مصرف و مقدار مصرف
درمان طولانی مدت در بیماران چاق یا دارای اضافه وزن، از جمله افرادی که عوامل خطر مرتبط با چاقی دارند، همراه با رژیم غذایی کم کالری متوسط: در بزرگسالان و کودکان بالای 12 سال، دوز توصیه شده اورلیستات یک کپسول 120 میلی گرمی با هر کپسول اصلی است. وعده غذایی (در حین غذا یا حداکثر یک ساعت بعد از غذا). در ترکیب با داروهای کاهش دهنده قند خون اسمتفورمین. مشتقات سولفونیل اوره و/یا انسولین) یا یک رژیم غذایی کم کالری در افراد مبتلا به دیابت نوع 2 دارای اضافه وزن یا چاق: در بزرگسالان، دوز توصیه شده اورلیستات یک کپسول 120 میلی گرمی با هر وعده غذایی اصلی (همراه با وعده های غذایی یا حداکثر یک ساعت بعد) است. بعد از غذا). اگر یک وعده غذایی حذف شود یا غذا حاوی چربی نباشد، می توان دارو را نیز حذف کرد. این دارو باید همراه با یک رژیم غذایی متعادل و کم کالری که حاوی بیش از 30 درصد کالری به شکل چربی نباشد مصرف شود: مصرف روزانه چربی ها، کربوهیدرات ها و پروتئین ها باید به سه وعده اصلی تقسیم شود. افزایش دوز اورلیستات بالاتر از مقدار توصیه شده (120 میلی گرم 3 بار در روز) منجر به افزایش اثر درمانی آن نمی شود. اثربخشی و ایمنی دارو در بیماران مبتلا به اختلال عملکرد کبد و / یا کلیه و همچنین در بیماران مسن و کودکان (زیر 12 سال) مورد مطالعه قرار نگرفته است.

مصرف بیش از حد
در مطالعات بالینی در افراد با وزن طبیعی بدن و بیماران چاق، دوزهای تک دوز 800 میلی گرم یا دوزهای متعدد 400 میلی گرم 3 بار در روز به مدت 15 روز با عوارض جانبی قابل توجهی همراه نبود. علاوه بر این، بیماران چاق تجربه استفاده از اورلیستات 240 میلی گرم 3 بار در روز به مدت 6 ماه را دارند که با افزایش قابل توجهی در دفعات عوارض جانبی همراه نبود. در موارد مصرف بیش از حد دارو، یا هیچ عارضه جانبی گزارش نشد، یا عوارض جانبی با موارد مشاهده شده در هنگام مصرف دارو در دوزهای درمانی تفاوتی نداشت. در صورت مصرف بیش از حد شدید دارو توصیه می شود بیمار به مدت 24 ساعت تحت نظر باشد. بر اساس مطالعات انجام شده بر روی انسان و حیوان، هر گونه اثرات سیستمیک که می تواند با خواص مهارکننده لیپاز اورلیستات مرتبط باشد، باید به سرعت قابل برگشت باشد.

اثر متقابل
هیچ تداخلی با آمی تریپتیلین، آتورواستاتین، بیگوانیدها، دیگوکسین، فیبرات ها، فلوکستین، لوزارتان، فنی توئین، داروهای ضد بارداری خوراکی، فنترمین، پراواستاتین، وارفارین، نیفدیپین GITS (سیستم درمانی معده و روده، نیبوترامین آهسته)، و در مورد مطالعات، تداخلات بین داروها). با این حال، مقادیر MHO باید در طول درمان همزمان با وارفارین یا سایر داروهای ضد انعقاد خوراکی کنترل شود. در صورت مصرف همزمان با دارو، کاهش جذب ویتامین D، E و بتاکاروتن مشاهده شد. در صورت توصیه مولتی ویتامین ها باید حداقل 2 ساعت پس از مصرف دارو یا قبل از خواب مصرف شوند. با مصرف همزمان دارو و سیکلوسپورین، کاهش غلظت پلاسمایی سیکلوسپورین مشاهده شد، بنابراین، تعیین مکرر غلظت سیکلوسپورین پلاسما در هنگام مصرف سیکلوسپورین و دارو توصیه می شود. با تجویز خوراکی آمیودارون در طول درمان دارویی، کاهش قرار گرفتن در معرض سیستمیک آمیودارون و دی اتیل آمیودارون (25-30٪) مشاهده شد، اما به دلیل فارماکوکینتیک پیچیده آمیودارون، اهمیت بالینی این پدیده مشخص نیست. افزودن دارو به درمان طولانی مدت با آمیودارون ممکن است منجر به کاهش اثر درمانی آمیودارون شود (هیچ مطالعه ای انجام نشده است). به دلیل کمبود اطلاعات از مطالعات فارماکوکینتیک، باید از تجویز همزمان دارو و آکاربوز اجتناب شود. با مصرف همزمان اورلیستات و داروهای ضد صرع مواردی از تشنج مشاهده شده است. رابطه علی بین ایجاد تشنج و درمان با اورلیستات ثابت نشده است. با این حال، بیماران باید برای تغییرات احتمالی در فراوانی و/یا شدت تشنج تحت نظر باشند.

دستورالعمل های ویژه
دوران بارداری و شیردهی. داروی دسته B. هیچ گونه اثر تراتوژنیک و جنینی دارو در مطالعات سمیت تولید مثلی حیوانات مشاهده نشد. در غیاب اثر تراتوژنیک در حیوانات، اثر مشابهی در انسان نباید انتظار داشت. با این حال، به دلیل کمبود اطلاعات بالینی، این دارو نباید برای زنان باردار تجویز شود. دفع اورلیستات در شیر مادر مطالعه نشده است، بنابراین نباید در دوران شیردهی مصرف شود. این دارو از نظر کنترل طولانی مدت وزن بدن (کاهش وزن بدن و حفظ آن در سطح جدید، جلوگیری از افزایش مجدد وزن بدن) موثر است. درمان با این دارو منجر به بهبود مشخصات عوامل خطر و بیماری های مرتبط با چاقی، از جمله کلسترول بالا، دیابت نوع 2، اختلال تحمل گلوکز، هیپرانسولینمی، فشار خون شریانی و کاهش میزان چربی احشایی می شود. در صورت استفاده همراه با داروهای کاهش دهنده قند خون مانند متفورمین، مشتقات سولفونیل اوره و/یا انسولین در بیماران مبتلا به دیابت نوع 2 که دارای اضافه وزن (شاخص توده بدنی (BMI) > 28 کیلوگرم بر متر مربع) یا چاق (BMI > 30 کیلوگرم بر متر مربع) هستند. ، این دارو در ترکیب با یک رژیم غذایی کم کالری متوسط ​​باعث بهبود بیشتر در جبران متابولیسم کربوهیدرات می شود. در مطالعات بالینی، در اکثر بیماران، غلظت ویتامین‌های A، D، E، K و بتاکاروتن در طول چهار سال درمان با ارلیستات در محدوده طبیعی باقی ماند. ممکن است یک مولتی ویتامین برای اطمینان از دریافت کافی تمام مواد مغذی تجویز شود. بیمار باید یک رژیم غذایی متعادل و کم کالری دریافت کند که حاوی بیش از 30 درصد کالری به شکل چربی نباشد. رژیم غذایی سرشار از میوه ها و سبزیجات توصیه می شود. مصرف روزانه چربی ها، کربوهیدرات ها و پروتئین ها باید به سه وعده اصلی تقسیم شود. احتمال بروز عوارض جانبی از دستگاه گوارش ممکن است افزایش یابد اگر دارو در پس‌زمینه یک رژیم غذایی غنی از چربی مصرف شود (به عنوان مثال، 2000 کیلو کالری در روز، که بیش از 30٪ آن به شکل چربی است، که تقریباً برابر است). 67 گرم چربی). مصرف چربی روزانه باید به سه وعده اصلی تقسیم شود. اگر دارو همراه با یک وعده غذایی بسیار غنی از چربی مصرف شود، احتمال بروز واکنش های گوارشی افزایش می یابد. در بیماران مبتلا به دیابت نوع 2، کاهش وزن بدن در طول درمان با دارو همراه با بهبودی در جبران متابولیسم کربوهیدرات است که ممکن است اجازه دهد یا نیاز به کاهش دوز داروهای کاهنده قند خون (به عنوان مثال، مشتقات سولفونیل اوره) داشته باشد. .

شرایط نگهداری
در مکانی دور از رطوبت، دور از دسترس کودکان و در دمای حداکثر 25 درجه سانتیگراد نگهداری شود.